[其他]2-甲基-3-脲基-喹喔啉-1，4-二-N-氧化物的制备方法无效
| 申请号： | 87102870 | 申请日： | 1987-04-20 |
| 公开（公告）号： | CN87102870A | 公开（公告）日： | 1988-11-09 |
| 发明（设计）人： | 原田日路史;梅田荣佑;川村信一 | 申请（专利权）人： | 窒素公司 |
| 主分类号： | C07D241/44 | 分类号： | C07D241/44 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 李若娟,卢新华 |
| 地址： | 日本大阪*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲基 脲基 喹喔啉 氧化物 制备 方法 | ||
1、具有通式(1)的2-甲基-3-脲基-喹喔啉-1，4-二-N-氧化物的制备方法：
其中，R2和R3各为带羟基、低级烷氧基、或烷氧羟基的或不带取代基的直链或支链烷基，或为氢原子；R4为氢原子，或低级烷基或低级烷氧基，
其特征在于：在10-80℃时，在有机溶剂中，在氨或伯胺化合物存在下，使通式(2)的烯胺化合物与通式(3)的N-氧化苯并呋咱(benzofuroxane)化合物反应，
其中R1、R′1、R2和R3各为带羟基、低级烷氧基、或烷氧羰基的或不带取代基的直链或支链烷基，或为氢原子，
其中R4是氢原子、或低级烷基或低级烷氧基。
2、按照权利要求1所述的制备方法，其特征在于上述有机溶剂是极性有机溶剂，最好是1-6个碳的一羟基醇类化合物。
3、按照权利要求1所述的制备方法，其特征在于使用的烯胺化合物中的R1和R1′各为带羟基的或不带取代基的直链烷基，或为氢原子;R2是氢原子;R3是带羟基的或不带取代基的直链烷基。
4、按照权利要求1所述的制备方法，其特征在于使用的N-氧化苯并呋咱化合物中R4是氢原子。
5、按照权利要求1所述的制备方法，其特征在于：向由烯胺与有机溶剂形成的溶液中通入氨，再逐渐加入N-氧化苯并呋咱，使它们在30-60℃进行反应。
6、通式（1）的2-甲基-3-脲基-喹喔啉-1，4-二-N-氧化物的制备方法，
其特征在于：在极性和非极性有机混合溶剂中，在氨或伯胺化合物存在下，使式（2）的烯胺化合物与式（3）的N-氧化苯并呋咱反应：
其中R1、R1′、R2和R3各为带羟基、低级烷氧基或烷氧羰基的或不带取代基的直链或支链烷基，
其中R4是氢原子，或低级烷基或低级烷氧基。
7、按照权利要求6所述的制备方法，其特征在于：在10-80℃时，在极性有机溶剂中，在氨或伯胺化合物存在下，使式（2）的烯胺化合物与式（3）的N-氧化苯并呋咱化合物（溶于非极性有机溶剂）反应：
其中R1、R1′、R2和R3各为带羟基、低级烷氧基或烷氧羰基的或不带取代基的直链或支链烷基，
其中R4是氢原子，或低级烷基或低级烷氧基。
8、按照权利要求6所述的制备方法，其特征在于：极性溶剂是1-6个碳的低级醇，非极性溶剂是苯、甲苯或二甲苯。
9、按照权利要求6的所述的制备方法，其特征在于使用的烯胺化合物中，R1和R1′各为带羟基的或不带取代基的直链烷基，或为氢原子，R2是氢原子，R3是带羟基的或不带取代基的直链烷基。
10、按照权利要求6所述的制备方法，其特征在于使用其R4为氢原子的N-氧化苯并呋咱。
11、按照权利要求6所述的制备方法，其特征在于使烯胺化合物与N-氧化苯并呋咱化合物在30-60℃连续混合并进行反应。
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