[发明专利]芳香W-烷亚胺基-四氢-6H-1,3-噻嗪-6-酮衍生物的制备方法无效

专利信息
申请号: 87101690.7 申请日: 1987-03-05
公开(公告)号: CN1021825C 公开(公告)日: 1993-08-18
发明(设计)人: 希布特·马塞尔;吉塔斯·莫里斯 申请(专利权)人: 默里尔多药物公司
主分类号: C07D417/12 分类号: C07D417/12;A61K31/54
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 张元忠,王杰
地址: 美国俄亥俄*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 芳香 胺基 噻嗪 衍生物 制备 方法
【权利要求书】:

1、制备通式如下的芳香ω-烷亚胺基-四氢-6H-1,3-噻嗪-6-酮及其药用酸加成盐的方法,

式中n为2-5的整数,R1和R2各为甲基或连在一起形成四亚甲基环,X为如下基团,

该方法包括通式如下的3-异硫氰基丙酸的烷基酯与通式如下的烷基胺在溶液中缩合,

式中R1、R2、X和n的含义同上,R3为有1-4个碳原子的低级烷基,形成通式如下的3-[(N-烷基)硫脲基]丙酸的烷基酯,

使该N-芳基-硫脲-烷基酯自动环化,分离得到该芳香ω-烷亚胺基-四氢-6H-1,3-噻嗪-6-酮;

或者将所得化合物转化为其药用酸加成盐。

2、按照权利要求1的方法,式中X是基团

3、按照权利要求1的方法,其中制备的化合物为2-[4-(2,3-二氢-1,4-苯并-2-二噁烷基)甲胺基]丁亚胺基]-四氢-4,4-二甲基-6H-1,3-噻嗪-6-酮。

4、按照权利要求1的方法,式中X是基团

5、按照权利要求1的方法,其中制备的化合物为2-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁亚胺基]-四氢-4,4-二甲基-6H-1,3-噻嗪-6-酮。

6、按照权利要求1的方法,其中制备的化合物为2-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁亚胺基]-四氢-4,4-四亚甲基-6H-1,3-噻嗪-6-酮。

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