[其他]4-(2-嘧啶基)-1-嗪基杂环羰基衍生物无效
| 申请号： | 87101688 | 申请日： | 1987-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN87101688A | 公开（公告）日： | 1988-03-02 |
| 发明（设计）人： | 希布特·马塞尔;吉塔斯·莫里斯 | 申请（专利权）人： | 默里尔多药物公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;C07D239/42;A61K31/505;//;23942;26506) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 辛敏忠 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 嘧啶 嗪基杂环 羰基 衍生物 | ||
【权利要求书】：
1、一种制备具有下列结构式的4-(2-嘧啶基)-1-嗪基杂环羰基衍生物的方法：
其中N是一个从2至5的整数；X是基团：
R1和R2各为甲基或在一起形成一个四亚甲基或戊亚甲基环；及其可供药用的酸加成的盐，它包括将具有下列结构式的3-[(-N-烷基)脲基]丙酸烷基醋与1-(2-嘧啶基)-嗪反应形成3-[N-[ω-[4-(2-嘧啶基)]-1-嗪基]烷基]脲基]丙酸烷基酯：
其中n，R1和R2如上所述。R是-低级烷基，Y是-合适的离去基团；环化上述(2-嘧啶基)-1-嗪基]烷基]脲基]丙酸烷基酯；并由此分离所需的(2-嘧啶基)-1-嗪基杂环羰基衍生物。
2、如权利要求1所述的方法，其中X是基团：
3、如权利要求1所述的方法，其中该衍生物是1-〔4〔4-（2-嘧啶基）-1-哌嗪基〕丁基〕-四氢-6，6-二甲基嘧啶-2，4-二酮及其可供药用的盐。
4、如权利要求1所述的方法，其中X是基团：
5、如权利要求1所述的方法，其中该衍生物是2-〔4-〔4-（2-嘧啶基）-1-哌嗪基〕-丁基亚氨基〕-四氢-4，4-二甲基-6H-1，3-噁嗪-6-酮及其可供药用的盐。
6、一种抗焦虑组合物的制备方法，它是将抗焦虑有效量的按权利要求1所述的方法制备的化合物或其可供药用的盐与可供药用的载体或稀释剂结合。
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