[其他]羧酸酰胺的制备方法

权利要求书

1、胺与羧酸2-苯并噻唑基硫酯的酰化方法，该方法包括胺以酸加成盐形式起反应。

2、根据权利要求1所述的方法，其中胺是7-氨基头孢菌素衍生物或6-氨基青霉素衍生物。

3、根据权利要求2所述的方法，其特征在于胺是通式Ⅰ的化合物：

式中R¹表示氢或用于包含头孢菌素4-羧基的基团，R²表示氢或用于头孢菌素3位的基团。

4、根据权利要求3所述的方法，其中R¹表示氢或-A-OCOR基，A表示低级亚烷基，R表示低级烷基或低级烷氧基，R²表示氢、卤素，低级烷基、低级链烯基、低级链烷醇基氧烷基、低级叠氮烷基、低级氨基甲酰基氧烷基或-CH₂-S-Q、-CH＝CH-S-Q或-CH₂-Q¹基，Q表示通过碳原子结合的杂环基，以及Q′表示通过氮原子结合的含N杂环基。

5、根据权利要求2～4的任一项所述的方法，其中苯并噻唑基硫酯是通式Ⅱ的化合物：

式中R³表示低级烷基、低级链烯基、低级链烷醇基或-A′-COOR′基，A′表示低级亚烷基，R′表示用于头孢菌素化学的羧基保护基，Q″表示通过碳原子结合的芳香杂环基。

6、根据权利要求5所述的方法，其中R³表示甲基或-A′-COOR′基，A′表示亚甲基或2，2-丙烯，R′表示叔丁基，以及Q″表示2-氨基-4-噻唑基或2-呋喃基。

7、根据权利要求2所述的方法，其中亚甲基（6R，7R）-7-氨基-3-〔（5-甲基-2H-四唑-2-基）甲基〕-8-氧代-5-硫代-1-氮杂双环〔4，2，0〕八-2-烯-2-羧酸酯新戊酸酯用作胺，而（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（甲基亚氨基）乙酸2-苯并噻唑基硫酯用作苯并噻唑基硫酯。

8、根据权利要求2～7的任一项所述的方法，其中使用带有芳族磺酸或脂族磺酸或矿物酸的酸加成盐。

9、根据权利要求8所述的方法，其中使用带有对甲苯磺酸或盐酸的酸加成盐。

10、根据权利要求1～9的任一项所述的方法，其中低级醇、囟化低级烃或低级N，N-二烷基脂肪酸酰胺用作溶剂。

11、根据权利要求1～10的任一项所述的方法，其中反应在15～30℃温度范围内进行。

12、根据权利要求1～11的任一项所述的方法是用于制造有抗菌作用的7-酰氨基-头孢菌素衍生物。

13、根据权利要求1～11的任一项所述的方法是用于制造通式Ⅳ的化合物：

式中R⁴表示氢、低级烷基、低级链烯基或-A′-COOH基，R¹和R²的含义示于权利要求3或4，以及A′和Q″的含义示于权利要求5或6。

14、根据权利要求1～11的任一项所述的方法是用于为制造亚甲基（6R，斤R）-7-〔（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（甲基亚氨基）-乙酰氨基〕-3-〔（5-甲基-2H-四唑-2-基）-甲基〕-8-氧代-5-硫代-1-氮杂双环〔4，2，0〕八-2-烯-2-羧酸酯新戊酸酯。