[其他]选择毒性极好的8-烷氧基-4-喹啉羧酸及其盐类和它们的制备方法无效
| 申请号: | 87100580 | 申请日: | 1987-01-21 |
| 公开(公告)号: | CN87100580A | 公开(公告)日: | 1987-08-19 |
| 发明(设计)人: | 入仓勉;铃江清吾;村山哲;平井敬二;石崎孝义 | 申请(专利权)人: | 杏林制药株式会社 |
| 主分类号: | C07D215/56 | 分类号: | C07D215/56;C07D401/10 |
| 代理公司: | 上海专利事务所 | 代理人: | 全永留 |
| 地址: | 日本国东京*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 选择 毒性 极好 烷氧基 喹啉 羧酸 及其 盐类 它们 制备 方法 | ||
1、8-烷氧基-4-喹啉羧酸衍生物,其特征在于所说的衍生物由以下通式(Ⅰ)表示
式中:R为氢原子或低级烷基,R1为低级烷基,R2为氢原子、氨基或硝基,X为卤素原子,Z为卤素原子、哌嗪基、N-甲基哌嗪基、3-甲基哌嗪基、3-羟基吡咯烷基、或以下通式的吡咯烷基,
(这里,n为0或1,R3为氢原子或低级烷基,R4为氢原子、低级烷基、或取代的低级烷基、R5为氢原子、低级烷基、酰基或烷氧基羰基)、水合物或者医药上可接受的酸的加成物或其碱盐。
2、一种抗菌剂,其特征在于所说的抗菌剂具有至少不少于一种的根据权利要求1所述的化合物作为有效组分。
3、一种制备由通式(Ⅳ)表示的8-烷氧基-4-喹啉羧酸衍生物的方法,
式中:R为氢原子或低级烷基,R1为低级烷基,R2为氢原子、氨基或硝基,X为囟素原子,Z为哌嗪基、N-甲基哌嗪基、3-甲基哌嗪基、3-羟基吡咯烷基、或以下通式的吡咯烷基,
(这里,n为0或1,R3为氢原子或低级烷基,R4为氢原子、低级烷基或取代的低级烷基,R5为氢原子、低级烷基、酰基、烷氧基羰基),水合物或者医药上可接受的酸加成物或其碱盐,其特征在于使以通式(Ⅱ)表示的化合物,
式中:R、R1、R2和X同上,Y为与X相同或不同的囟素原子,与以通式(Ⅲ)表示的胺缩合,
式中:Z1同上。
4、一种制备由通式(Ⅵ)表示的8-烷氧基-4-喹啉羧酸衍生物的方法,
式中:R1为低级烷基,R2为氢原子、氨基或硝基,X为囟素原子,Z为囟素原子、哌嗪基、N-甲基哌嗪基、3-甲基哌嗪基、3-羟基吡咯烷基、或以下通式的吡咯烷基,
(这里,n为0或1,R3为氢原子或低级烷基,R4为氢原子、低级烷基或取代的低级烷基,R5为氢原子、低级烷基、酰基、烷氧基羰基),水合物或者医药上可接受的酸加成物或其碱盐,
其特征在于使由通式(Ⅴ)表示的化合物水解,
式中:AlK为低级烷基,R1、R2、X和Z同上。
5、一种制备由通式(Ⅷ)表示的8-烷氧基-4-喹啉羧酸衍生物的方法
式中:R为氢原子或低级烷基,R1为低级烷基,R2为氢原子、氨基或硝基,X为囟素原子,Z3为以下通式的吡咯烷基,
(这里,n为0或1,R3为氢原子或低级烷基,R4为氢原子、低级烷基或取代的低级烷基),水合物或者医药上可接受的酸加成物或其碱盐,
其特征在于使由通式(Ⅶ)表示的化合物受脱酰作用,
式中:R、R1、R2和X同上,Z2为以下通式的吡咯烷基,
(这里,n、R3和R4同上,R6为酰基或烷氧基羰基)。
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