[其他]选择毒性极好的8-烷氧基-4-喹啉羧酸及其盐类和它们的制备方法无效

专利信息
申请号: 87100580 申请日: 1987-01-21
公开(公告)号: CN87100580A 公开(公告)日: 1987-08-19
发明(设计)人: 入仓勉;铃江清吾;村山哲;平井敬二;石崎孝义 申请(专利权)人: 杏林制药株式会社
主分类号: C07D215/56 分类号: C07D215/56;C07D401/10
代理公司: 上海专利事务所 代理人: 全永留
地址: 日本国东京*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 选择 毒性 极好 烷氧基 喹啉 羧酸 及其 盐类 它们 制备 方法
【权利要求书】:

1、8-烷氧基-4-喹啉羧酸衍生物,其特征在于所说的衍生物由以下通式(Ⅰ)表示

式中:R为氢原子或低级烷基,R1为低级烷基,R2为氢原子、氨基或硝基,X为卤素原子,Z为卤素原子、哌嗪基、N-甲基哌嗪基、3-甲基哌嗪基、3-羟基吡咯烷基、或以下通式的吡咯烷基,

(这里,n为0或1,R3为氢原子或低级烷基,R4为氢原子、低级烷基、或取代的低级烷基、R5为氢原子、低级烷基、酰基或烷氧基羰基)、水合物或者医药上可接受的酸的加成物或其碱盐。

2、一种抗菌剂,其特征在于所说的抗菌剂具有至少不少于一种的根据权利要求1所述的化合物作为有效组分。

3、一种制备由通式(Ⅳ)表示的8-烷氧基-4-喹啉羧酸衍生物的方法,

式中:R为氢原子或低级烷基,R1为低级烷基,R2为氢原子、氨基或硝基,X为囟素原子,Z为哌嗪基、N-甲基哌嗪基、3-甲基哌嗪基、3-羟基吡咯烷基、或以下通式的吡咯烷基,

(这里,n为0或1,R3为氢原子或低级烷基,R4为氢原子、低级烷基或取代的低级烷基,R5为氢原子、低级烷基、酰基、烷氧基羰基),水合物或者医药上可接受的酸加成物或其碱盐,其特征在于使以通式(Ⅱ)表示的化合物,

式中:R、R1、R2和X同上,Y为与X相同或不同的囟素原子,与以通式(Ⅲ)表示的胺缩合,

式中:Z1同上。

4、一种制备由通式(Ⅵ)表示的8-烷氧基-4-喹啉羧酸衍生物的方法,

式中:R1为低级烷基,R2为氢原子、氨基或硝基,X为囟素原子,Z为囟素原子、哌嗪基、N-甲基哌嗪基、3-甲基哌嗪基、3-羟基吡咯烷基、或以下通式的吡咯烷基,

(这里,n为0或1,R3为氢原子或低级烷基,R4为氢原子、低级烷基或取代的低级烷基,R5为氢原子、低级烷基、酰基、烷氧基羰基),水合物或者医药上可接受的酸加成物或其碱盐,

其特征在于使由通式(Ⅴ)表示的化合物水解,

式中:AlK为低级烷基,R1、R2、X和Z同上。

5、一种制备由通式(Ⅷ)表示的8-烷氧基-4-喹啉羧酸衍生物的方法

式中:R为氢原子或低级烷基,R1为低级烷基,R2为氢原子、氨基或硝基,X为囟素原子,Z3为以下通式的吡咯烷基,

(这里,n为0或1,R3为氢原子或低级烷基,R4为氢原子、低级烷基或取代的低级烷基),水合物或者医药上可接受的酸加成物或其碱盐,

其特征在于使由通式(Ⅶ)表示的化合物受脱酰作用,

式中:R、R1、R2和X同上,Z2为以下通式的吡咯烷基,

(这里,n、R3和R4同上,R6为酰基或烷氧基羰基)。

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