[其他]光学活性的2-氯-12-(3-二甲氨基-2-甲基丙基)-12H-二苯并[d,g][1,3,6]-二氧氮杂环辛烷及其制备方法无效
| 申请号: | 86108260 | 申请日: | 1986-12-17 |
| 公开(公告)号: | CN86108260A | 公开(公告)日: | 1987-09-09 |
| 发明(设计)人: | 拉斯洛·罗萨;鲁萨·彼托茨;埃尼科·茨尔特·尼·基斯利;彼得·托姆普;加伯尔·吉格勒尔 | 申请(专利权)人: | 埃吉斯药物工厂 |
| 主分类号: | C07D273/00 | 分类号: | C07D273/00;A61K31/395 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 张元忠,王杰 |
| 地址: | 匈牙利布达*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 光学 活性 12 二甲 氨基 甲基 丙基 二氧 氮杂环 辛烷 及其 制备 方法 | ||
1、光学活性的2-氯-12-(3-二甲氨基-2-甲基丙基)-12H-二苯并[d,g][1,3,6]二氧氮杂环辛烷(dioxazocine)及其药用合格的酸加成盐;
2、(+)-2-氯-12-(3-二甲氨基-2-甲基丙基)-12H-二苯并[d,g][1,3,6]二氧氮杂环辛烷及其药用合格的酸加成盐;
3、(-)-2-氯-12-(3-二甲氨基-2-甲基丙基)-12H-二苯并[d,g][1,3,6]二氧氮杂环辛烷及其药用合格的酸加成盐;
4、光学活性的2-氯-12-(3-二甲氨基-2-甲基丙基)-12H-二苯并[d,g][1,3,6]二氧氮杂环辛烷及其药用合格的酸加成盐的制备方法,该方法包括:
a)外消旋2-氯-12-(3-二甲氨基-2-甲基丙基)-12H-二苯并[d,g][1,3,6]二氧氮杂环辛烷用一种有光学活性的有机酸拆分,并分离出对映体;或者
b)外消旋的2-氯-12-(3-二甲氨基-2-甲基丙基)-12H-二苯并[d,g][1,3,6]二氧氮杂环辛烷溶解于有机溶剂中,并将一种对映体结晶并分离出,所得的母液中再任意地另行溶入外消旋的2-氯-12-(3-二甲氨基-2-甲基丙基)-12H-二苯并[d,g][1,3,6]二氧氮杂环辛烷,则另一种对映体被结晶并分离出,并且如若需要,重复整个过程;并且如若需要,重复整个过程;并且如若需要,可将得到的对映体与无机酸或有机酸反应,转变成酸加成盐。
5、权利要求4a)的方法,其中光学活性的有机酸是光学活性的酒石酸。
6、权利要求4b)的方法,其中有机溶剂是异丙醇。
7、一种特别用于治疗帕金森氏病(parkinson′s)的药用组合物,包含有光学活性的2-氯-12-(3-二甲氨基-2-甲基丙基)-12H-二苯并[d,g][1,3,6]二氧氮杂环辛烷或其药用合格的酸加成盐与一种或多种药用载体。
8、一种特别用于治疗帕金森氏病的药用组合物的制备方法,其中包括将光学活性的2-氯-12-(3-二甲氨基-2-甲基丙基)-12H-二苯并[d,g][1,3,6]二氧氮杂环辛烷或其药用合格的酸加成盐与一种或多种药用载体相混合,并将此混合物变成药用组合物。
9、一种治疗帕金森氏病的方法,该方法包括服用有效治疗量的光学活性的2-氯-12-(3-二甲氨基-2-甲基丙基)-12H-二苯并[d,g][1,3,6]二氧氮杂环辛烷或其药用合格的酸加成盐。
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