[其他]尿嘧啶衍生物转化成胞嘧啶衍生物的方法

权利要求书

1、生产4-0-磺酰基尿嘧啶衍生物的方法，特征在于该衍生物的分子式为：

[式中：R¹为氢原子，卤素原子，烷基或烷氧基，R²为羟基受保护的糖基，R³SO₂为有机磺酰基]。该方法包括一个有以下分子式的尿嘧啶衍生物

[式中：R¹，R²同前]与分子式为R³SO₂X[式中：R³SO₂为有机磺酰基；X为卤素原子]的有机磺酰化试剂在碳酸钾存在下的反应。

2、根据权利要求1的方法，其中与有机磺酰化试剂反应的尿嘧啶衍生物系指呋喃核糖基尿嘧啶，该化合物中呋喃核糖基中的羟基是受到保护的。

3、根据权利要求1的方法，其中具有分子式R³So₂X的有机磺酰化试剂中的R³系指有1至5个C_1-3烷基和/或C_1-3烷氧基取代的苯环，X为氯。

4、根据权利要求1的方法，其中，该反应是在有机溶剂中进行的。

5、根据权利要求1的方法，其中，相当于1摩尔初始尿嘧啶衍生物所用的磺酰化试剂应约为1至3摩尔。

6、根据权利要求1的方法，其中，相当于1摩尔初始尿嘧啶衍生物所用的脱酸剂碳酸钾应约为1至5摩尔。

7、根据权利要求1的方法，其中，该反应是在0°-150℃的温度下进行的。

8、根据权利要求1的方法，其中，所得到的4-0-磺酰基尿嘧啶衍生物再进行氨化反应。

9、胞嘧啶衍生物的制备方法，其中包括将具有分子式：

〔式中：R¹为氢原子，卤素原子，烷基或烷氧基，R²为羟基受保护的糖基，R³So₂为有机磺酰基〕的4-0-磺酰基尿嘧啶衍生物用氨，或伯胺，或仲胺进行的氨化反应，以及，如果必要，还包括为去掉所得产物糖基部分中羟基的保护基所进行的水解或催化还原反应。

10、根据权利要求9的方法，其中，该反应是在有机溶剂中进行。

11、根据权利要求9的方法，其中，该反应是在0-150℃的温度下进行的。