[其他]二氟环丙烷衍生物的制备及其应用

说明书

本发明涉及新的二氟环丙烷衍生物及其制备，以及基于这些化合物的农药配方。

正如在欧州专利94，085、104，908和西德专利3，317，908中所叙述过的环丙烷衍生物具有杀虫活性。在最后一篇说明书中，化合物的分子式为：

Ar-CR¹R²-CH₂-CH₂R³

式中Ar为任选的取代的苯环或萘环，R¹为甲基、乙基或异丙基，R²为氢或甲基，或R¹和R²连同与它们连接的C-原子形成一个任选的取代环烷基，而R³是醇、R³OH的基团。

在已公开的、其中R¹和R²形成环烷基团的化合物当中，有一种是由两个氯原子孪位取代的。业已发现，选择用氟代替氯原子的化合物，表现出特别有价值的杀虫和杀螨性质，特别是灭虱性质，这些化合物的分子式是Ⅰ。

式中R₁是卤素、C_1-4烷氧基、氟代烷氧基、C_1-4烷基或三氟甲基。R₂是氢或氟，而n是0、1或2。

就术语而论，卤素通常是指氟、氯或溴。烷基或烷氧基可以是支链的或直链的，即甲基、乙基、丙基、异丙基或叔丁基。

式Ⅰ的最佳化合物是n为1，而R₁在4位上且为氯或乙氧基的化合物。

这些化合物的例子是：

1-（4-氯苯基）-2，2-二氟-1-〔3-（3-苯氧苯基）-丙基〕环丙烷。

2，2-二氟-1-（4-乙氧苯基）-1-〔3-（3-苯氧苯基）-丙基〕环丙烷。

1-（4-氯苯基）-2，2-二氟-1-〔3-（4-氟-3-苯氧苯基）-丙基〕环丙烷，和

2，2-二氟-1-（4-乙氧苯基）-1-〔3-（4-氟-3-苯氧苯基）-丙基〕环丙烷。

本发明的化合物使用浓度为0.0005到5%，最好是0.001到1%，以每100毫升组合物的活性组分克数计。

本发明的化合物既可单独使用，也可以相互的混合物或与别的杀虫剂的混合物形式使用。可任意添加其它植物保护组合物或杀虫组合物，如杀虫剂、杀螨剂或杀菌剂，这取决于所希望的结果。

使用的强度和速度可以，例如，通过添加合适的助剂，如有机溶剂，湿润剂和油类得到提高。这样的添加剂可以使剂量降低。

合适的混合物配料包括磷脂，如磷脂酰胆碱、水合磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、N-酰基-磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇、磷脂酰丝氨酸、溶血卵磷脂或磷脂酰甘油。

指是的活性组分或其混合物可以适当的形式使用，如粉剂、粗粉剂、颗粒剂、溶液、乳液或悬浮液，同时添加液体和/或固体载体和/或稀释剂和任选的粘结剂、湿润剂、乳化剂和/或分散助剂。

合适的液体载体是，例如脂肪烃和芳香烃如苯、甲苯、二甲苯、环乙酮、异佛尔酮、乙酰苯、二甲基亚砜、二甲基甲酰胺、其它矿物油馏分和植物油。

合适的固体载体包括矿石土，如tonsil、硅胶、滑石、高岭土、美国活性白粘土、石灰石、硅酸和植物产品，如面粉。

作为表面活性剂，可以使用如木素磺酸钙、聚氧化乙烯烷基苯基醚、萘磺酸及其盐、苯酚磺酸及其盐、甲醛缩合物、脂肪醇硫酸酯以及取代的苯磺酸及其盐。

活性组分在各种制剂中的百分比可在很宽的范围内变化。例如，组合物可以含10-90%（重量）的活性组分，和约90-10%（重量）的液体或固体载体，还可任选多达20%（重量）的表面活性剂。

可按常规方法施用这些制剂，如用水作为喷雾混合物的载体，其用量体积为每公顷约100到3000升。这些制剂可采用低体积或超低体积技术或以所谓微粒剂形式的技术施用。

可按已知方法进行这些剂型的配制，例如采用研磨或混合加工处理法。通常，可以在临使用前，采用例如普通使用的所谓槽式混合法将单个组分混合。

各剂型可以，例如，从下列组分配制。

A，80%（重量）活性组分;

15%（重量）高岭土;

5%（重量）以N-甲基-N-油基牛磺酸的钠盐和木素磺酸钙为基础的表面活性剂。

B，45%（重量）活性组分;

5%（重量）硅酸钠铝;

15%（重量）8摩尔环氧乙烷的醇蜡基聚乙二醇醚;

2%（重量）锭子油;