[其他]新型化合物的制备方法

权利要求书

1、制备通式(Ⅰ)化合物的工艺，

式中，R为氢，或不带取代基，或带有一个或多个取代基的C₁-C₄烷基，取代基可以是游离的，或被保护的羟基和囟原子；

A代表Z，Z-O-CO-或-Z-CO-，其中，Z代表(a)一个任意选择取代的亚苯基或亚萘基，(b)一个任意选择取代的杂环基团，杂环可以是单环，也可以是双环，可以是饱和的，也可以是不饱和的，至少含有一个杂原子，氧、硫或氮；(c)一个任意选择取代的直链或带支链的C₁-C₇亚烷基；(d)一个C₂-C₄亚烯基或亚炔基，或如下式的基团；CH=CH-；(e)一个任意选择取代的亚环烷基；(f)一个如下式的亚芳基团：(CH₂)n式中，n为1，2或3；Q代表，其中：(i)R₁，R₂，R₃分别代表一个任意选择取代的烷基、芳烷基或芳基；或(ii)R₁为上述(i)所规定的基团，R₂，R₃用氮原子联在一起，代表一个任意取代的杂环或杂环稠环基团；或(iii)R₁，R₂，R₃用氮原子连在一起，代表一个任意取代的偶氮双环或偶氮三环基团；或(iv)R₁，R₂，R₃连在一起，代表一个任意取代的吡啶、吡嗪、吡唑或哒嗪阳离子基团，这些基团可与一个苯环或一个5-7元的饱和的或不饱和的脂环或杂环稠合在一起，Q也可以是医药上可接受的盐。

本工艺包括通式(Ⅱ)的化合物，式中R₁，R₂，R₃如上述规定，

与通式(Ⅲ)的(penem)中间体的反应。

式中，R和A如上述规定，Z′为羧基保护基，L是一个能解离的基团，对通式(Ⅱ)的胺的亲核取代敏感。如果需要，可移去保护基，将所得的化合物转变成盐，如果需要，也可将各异构体的混合物分成各个异构体。

2、按照权利要求1的工艺，通式（Ⅲ）的中间体是通过通式（Ⅳ）的甲醇前体与磺酰酐，或磺酰氯，在过量的通式（Ⅱ）化合物的存在下反应制得的，所说的通式（Ⅲ）化合物并没有从反应混合物中分离出来。

式（Ⅳ）中，R，A和Z′均如权利要求1所规定。

3、按照权利要求1或2的工艺，其中R代表α-羟乙基。

4、按照权利要求1或2的工艺，所制备的通式（Ⅰ）化合物是：（5R，6S）-6-[1R）-羟乙基]-2-[4-（吡啶基甲基）苯基]（penem）-3-羧酸酯。