[其他]杂环化合物的制备无效
| 申请号: | 85105643 | 申请日: | 1985-07-24 |
| 公开(公告)号: | CN85105643A | 公开(公告)日: | 1987-05-06 |
| 发明(设计)人: | I·H·科茨;J·A·贝尔;D·C·亨伯;G·B·埃万 | 申请(专利权)人: | 格拉克索公司 |
| 主分类号: | C07D403/10 | 分类号: | C07D403/10;A61K31/41;//;20988;23360) |
| 代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 巫肖南 |
| 地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 杂环化合物 制备 | ||
1、通式(Ⅰ)化合物的制备方法
结构式中:R1表示甲基、丙-2-基、丙烯-2-基或环戊基或合格的生理盐或其溶剂化物。它们包括:
(A)通式(Ⅱ)化合物或其被保护的衍生物与通式(Ⅲ)的一种咪唑或它的一种盐的化学反应
(结构式中:Y表示反应取代基)
或者
(B)化学结构(Ⅳ)化合物或其一种盐或其一种被保护的衍生物的氧
(结构式中:A表示氢原子或羟基);或者
(C)化学结构式(Ⅴ)化合物或盐或一种被保护的衍生物的烷基化
(D)从化学结构式(Ⅰ)化合物的被保护结构形式除去保护基或其它基;有选择地解析化学结构式(Ⅰ)的外消旋化合物,以获得旋光对映异构物;及/或其化学结构式(Ⅰ)的化合物以游离碱形式存在,有选择地把游离碱转化成盐。
2、根据权利要求第一项的制备方法,制备1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-〔(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基〕-4H-咔唑-4-酮、或其一种合格的生理盐或其溶剂化物。
3、根据权利要求第一项或第二项专利中要求的制备方法,在方法(A)中,Y表示烯基=CH2或化学式CH2Z的基,化学式中的Z表示容易置换的原子或基。
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