[其他]Δ2-1，2，4-三唑啉-5-酮衍生物和含有这种衍生物的除草剂

说明书

本发明涉及含有活性成分△²-1，2，4-三唑啉-5-酮衍生物的除草剂及制备该衍生物的方法，本发明还涉及使用含有△²-1，2，4-三唑啉-5-酮衍生物作有效成分的除草剂来防治杂草的一种方法。

本发明的△²-1，2，4-三唑啉-5-酮衍生物可用下列通式（Ⅰ）代表：

（式中R为氢原子;碱金属原子;季铵盐;具有1到6个碳原子的未被取代的烷基;囟素原子取代的烷基;未被取代的环烷基;卤素原子取代的环烷基;链烯基;炔基;低级烷氧基烷基;低级烷硫基烷基;低级烷基亚磺酰基烷基;低级烷基磺酰基烷基;低级烷氧基烷氧基烷基;低级烷氧基羰基烷基;羟基羰基烷基;未取代的苄基;苯环上具有1到2个下列取代基团的取代的苄基：囟原子、低级烷基、低级烷氧基、硝基、低级烷氧基羰基、羟基羰基和苯氧基;x-甲基苄基或苯乙基）。

本发明的由通式（Ⅰ）所代表的△²-1，2，4-三唑啉-5-酮衍生物是新颖的化合物，在任何文献资料中都没有记载过。

一些与通式（Ⅰ）所代表的上述△²-1，2，4-三唑啉-5-酮衍生物相类似的化合物已经作为除草剂的活性成分在日本公开特许昭和57-108079（1982）和昭和57-181069（1982）中披露了。

本发明的发明人已经发现，通式（Ⅰ）所代表的化合物具有有效的除草活性，因此，它们可以用作农业上的除草剂。

另外，本发明的发明人还发现与前面所提到的日本特许中披露的化合物的除草活性相比，通式（Ⅰ）所代表的化合物出乎意料地在较低的剂量下表现出优良的除草活性，而且对植物的药害也低得多。

本发明的目的之一是提供含有△²-1，2，4-三唑啉-5-酮衍生物活性成分的除草剂。

本发明的目的之二是提供一种制备△²-1，2，4-三唑啉-5-酮衍生物的方法。

本发明的目的之三是提供使用以△²-1，2，4-三唑啉-5-酮衍生物作为活性成分的除草剂来防治杂草的方法。

通式（Ⅰ）所代表的化合物可通过-例如-下述的方法来制备：

（式中的R与前文所规定的基团相同，Z是卤原子）。

所以，通式（Ⅰ）所代表的△²-1，2，4-三唑啉-5-酮衍生物可通过通式（Ⅱ）所代表的化合物同通式（Ⅲ）所代表的化合物在惰性溶剂中和在碱性化合物存在下进行反应来制备。

至于在这些反应中所使用的惰性溶剂，任何不对反应产生不良作用的惰性溶剂均可以采用。例如，芳香烃类中的苯、甲苯、二甲苯或其它芳香烃;脂肪烃类中的正己烷、环己烷或其它脂肪烃;醇中的甲醇、乙醇、丙醇、乙二醇或其它醇;酮中的丙酮、甲乙酮、环己酮或其它酮;低级脂肪酸酯中的乙酸乙酯或其它脂肪酸酯;醚类的四氢呋喃、二氧六环或其它醚;低级脂肪酸酰胺中的N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或其它酰胺;和水、二甲基亚砜或其它惰性溶剂。上述溶剂既可以单独使用，也可以混合起来使用。

关于上述反应中所使用的碱性化合物，可举出无机碱性化合物，例如碱金属氢化物如氢化钠、氢化钾或其它碱金属氢化物;碱金属氢氧化物如氢氧化钠、氢氧化钾或其它碱金属氢氧化物;碱金属羰酸盐如羰酸钠、碳酸钾或其它碱金属碳酸盐;碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠、碳酸氢钾或其它碱金属碳酸氢盐;和有机碱性化合物如吡啶、三甲胺、三乙胺、二乙基苯胺、1，8-二氮杂二环-[5，4，0]-十一碳烯或其它有机碱化合物。

本发明的反应可在-例如-0到150℃的一个预定温度下进行。

上述反应的每一步都是等摩尔反应，而在进行这些反应的时候，可以使一种反应试剂的用量稍微高于另一种反应试剂的用量。

反应时间在0.5～48小时范围内选择。

反应完成后，可用常规的方法处理反应产物而得到目的产物。

在此方法中，通式（Ⅱ）所代表的用作原料的化合物可通过下面的反应步骤来合成：

（式中R¹、R²和R³都是低级烷基;A是氧原子或硫原子，Z是囟原子。）