[发明专利]一种肌苷肠溶片及其制备方法

说明书

本发明涉及肌苷制剂领域。本发明提供一种肌苷肠溶片及其制备方法，所述肠溶片由内向外依次包括：含药片芯、肠溶包衣层和薄膜包衣层；所述含药片芯包含活性成分肌苷、稀释剂、粘合剂、润滑剂、抗粘剂制成；所述肠溶包层包括肠溶材料、增塑剂和抗粘剂制成；所述薄膜包衣层由薄膜衣材料制成；本发明在片剂基础上增加了肠溶包衣层，保证了片剂能够稳定进入肠道。相比原研药肌苷片，本发明的肠溶片可以显著减轻患者的胃肠道反应，治疗效果更好。

技术领域

本发明属于肌苷制剂技术领域，具体涉及一种肌苷肠溶片及其制备方法。

背景技术

肌苷(Inosine)，也称为次黄苷、次黄嘌呤核苷等，化学式C₁₀H₁₂N₄O₅，是由次黄嘌呤与核糖结合而成的核苷类化合物。在嘌呤的从头合成中，肌苷酸(IMP)可以作为合成腺苷酸(AMP)和鸟苷酸(GMP)的前体。适用于各种原因引起的白细胞减少症、血小板减少症、各种心脏疾患、急性及慢性肝炎、肝硬化等，此外尚可治疗中心视网膜炎、视神经萎缩等。

肌苷化学名为9-β-D-核糖次黄嘌呤，化学结构如下：

市面上销售的肌苷制剂有注射液、口服溶液、肌苷片。普通片和口服溶液服用后会出现胃肠道反应。因此，人们对于治疗效果好、可以显著减轻患者的胃肠道反应的肌苷药物存在需求。

发明内容

针对现有技术的不足，同时由于目前市场上尚无肌苷肠溶片产品，本发明提供一种治疗效果好、可以显著减轻患者的胃肠道反应的含有肌苷的肠溶缓释片剂。

本发明的技术方案是这样实现的：

一种肌苷肠溶片，所述肠溶片由内向外依次包括：含药片芯、肠溶包衣层和薄膜包衣层；所述肠溶包层包括肠溶材料、增塑剂和抗粘剂A制成。

进一步的，所述含药片芯包含活性成分肌苷、稀释剂、粘合剂、润滑剂、抗粘剂B制成；所述薄膜包衣层由薄膜衣材料制成。

进一步的，所述活性成分为肌苷，规格为0.2g/片。

进一步的，所述含药片芯中，所述稀释剂为微晶纤维素、一水乳糖、糊精、预焦化淀粉中的一种或多种；所述粘合剂为羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素和聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种；所述润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸富马酸钠的一种或多种；所述抗粘剂B为胶态二氧化硅。

更进一步的，所述含药片芯中，所述稀释剂由微晶纤维素和一水乳糖组成，所述粘合剂由羟丙甲纤维素和聚吡咯烷酮组成，所述润滑剂为硬脂酸镁，所述抗粘剂B为胶态二氧化硅。

进一步的，所述肠溶层中，所述肠溶材料为甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物水分散体、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯中的一种或多种；所述增塑剂为柠檬酸三乙酯、十六醇、聚乙二醇的一种或多种；所述抗粘剂A为滑石粉和胶态二氧化硅中的一种或多种。

进一步的，所述肠溶层中，所述肠溶材料、增塑剂和抗粘剂A的质量比为10：0.2～2：0.5～3。

进一步的，所述薄膜衣层的薄膜衣材料为薄膜包衣预混剂、羟丙甲纤维素-滑石粉、羟丙甲纤维素-二氧化钛中的一种或多种，所述羟丙甲纤维素-滑石粉由质量比0.8～1.2：0.8～1.2的羟丙甲纤维素和滑石粉组成，所述羟丙甲纤维素-二氧化钛由质量比0.8～1.2：0.8～1.2的羟丙甲纤维素和二氧化钛组成。

进一步的，所述肠溶包衣层重量为所述含药片芯重量的8％-35％。

进一步的，所述薄膜包衣层重量为所述含药片芯重量的2％～5％。