[发明专利]一种三激动多肽化合物及其盐、药用组合物、药剂和用途有效
| 申请号： | 202310659207.9 | 申请日： | 2023-06-06 |
| 公开（公告）号： | CN116410298B | 公开（公告）日： | 2023-08-11 |
| 发明（设计）人： | 李忠碧;姜薇 | 申请（专利权）人： | 诺博泰科（成都）生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;C07K14/62;A61K38/26;A61K38/28;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/00;A61P1/16 |
| 代理公司： | 成都厚为专利代理事务所(普通合伙) 51255 | 代理人： | 刘应迁 |
| 地址： | 610000 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 激动 多肽 化合物 及其 药用 组合 药剂 用途 | ||
本发明公开了一种三激动多肽化合物及其盐、药用组合物、药剂和用途，属于多肽药物化学技术领域。该GLP‑1、GIP和GCG三激动多肽化合物的氨基酸序列为：BGS‑3：HAibHGTFTSDYSIAibLEKIAQKAFVQWLLEGGPSSGAPPPS‑NHsubgt;2/subgt;。本发明还公开了该GLP‑1、GIP和GCG三激动多肽化合物药学上可接受的盐、药物组合物和药剂。本发明多肽化合物同时具备减重效果，可以作为有效原料用于制备减肥药物。
技术领域
本发明涉及多肽化合物技术领域，具体涉及一种三激动多肽化合物及其盐、药用组合物、药剂和用途。
背景技术
全球范围内获批上市了多种作用机制的多个减肥药物，国内目前唯一获批的用于肥胖或体重超重(BMI≥24kg/m2)患者的治疗药物仅有奥利司他胶囊，其主要通过减少食物中脂肪吸收来降低体重，但其减重效果一般，并可导致脂肪泻、胃肠不适，维生素缺乏等药物不良反应，其在临床上的应用并不广泛。在国内的减肥药物存在远未被满足的临床需求。
目前国外已上市GLP-1受体单激动剂减肥药，如利拉鲁肽和司美格鲁肽，其中司美格鲁肽68周治疗的患者体重减轻了12.4%，并且69%的患者体重减轻超过10%，同时2022年其全球市场销售额超100亿美金，礼来首个GLP-1R/GIPR双靶点药物替尔泊肽上市且实现疗效升级，诺和诺德下一代产品CagriSema早期数据亮眼并推向3期临床，礼来的首个GLP-1R/GIPR/GCGR三激动剂3期临床数据惊艳，但国内的减肥市场需要更为安全有效的减肥药物，目前国内仍然无临床研究的GLP-1R/GIPR/GCGR三激动剂。GLP-1R、GIPR和GCGR受体下游信号传导错综复杂，对糖脂代谢均可能存在正负反馈调节，也增加了设计一条理想的多重活性杂合肽的难度。本领域将设计一类具有GLP-1R/GIPR/GCGR三激动生物活性强、半衰期长和免疫原性低的杂合多肽。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术的不足，提出一种三激动多肽化合物及其盐、药用组合物、药剂和用途，将设计一类具有GLP-1R/GIPR/GCGR三激动生物活性强、半衰期长和免疫原性低的杂合多肽。
本发明的目的是通过以下技术方案来实现的：
GLP-1、GIP和GCG三激动多肽化合物，该多肽化合物的氨基酸序列为：
BGS-3：
HAibHGTFTSDYSIAibLEKIAQKAFVQWLLEGGPSSGAPPPS-NH2；
其中所有的Aib均为2-氨基异丁酸；
其中BGS-3第20位字母K为脂肪酸链接位置，其中侧链被修饰的K为 K(AEEA-AEEA-γ-Glu-CO-(CH2)n-COOH)；
其中，n为自然数，且12≤n≤20。
进一步的，所述n是14、16、18或20。
本发明还提供一类GLP-1、GIP和GCG三激动多肽化合物的药学上可接受的盐。药学上可接受的盐和制备它们的常用方法是本领域公知的。
进一步的，一类GLP-1、GIP和GCG三激动多肽化合物的药学上可接受的盐由多肽化合物与无机酸、有机酸中的任意一种反应形成。
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