[发明专利]一种三激动多肽化合物及其盐、药用组合物、药剂和用途

权利要求书

1.GLP-1、GIP和GCG三激动多肽化合物，其特征在于，该多肽化合物的名称为BGS-3，该多肽化合物的氨基酸序列为：

HAibHGTFTSDYSIAibLEKIAQKAFVQWLLEGGPSSGAPPPS-NH₂；

其中所有的Aib均为2-氨基异丁酸；

其中BGS-3的第20位字母K为脂肪酸链接位置，其中侧链被修饰的K为 K(AEEA-AEEA-γ-Glu-CO-(CH₂)n-COOH)；

其中，n为自然数，且12≤n≤20。

2.根据权利要求1所述的GLP-1、GIP和GCG三激动多肽化合物，其特征在于：所述n是14、16、18或20。

3.权利要求1中所述的GLP-1、GIP和GCG三激动多肽化合物药学上可接受的盐。

4.根据权利要求3所述的GLP-1、GIP和GCG三激动多肽化合物药学上可接受的盐，其特征在于：由权利要求1或2所述的GLP-1、GIP和GCG三激动多肽化合物与无机酸、有机酸中的任意一种反应形成。

5.根据权利要求4所述的GLP-1、GIP和GCG三激动多肽化合物药学上可接受的盐，其特征在于：所述的盐为GLP-1、GIP和GCG三激动多肽化合物与下述化合物中的一种所形成的盐：盐酸、马来酸、甲磺酸、磷酸、乙磺酸、甲酸、对甲苯磺酸、乙酸、乙酰乙酸、丙酮酸、果胶酯酸、丁酸、己酸、苯磺酸、庚酸、十一烷酸、苯甲酸、氢溴酸、水杨酸、月桂酸、2-(4-羟基苯甲酰基)苯甲酸、肉桂酸、樟脑酸、环戊烷丙酸、3-羟基-2-萘甲酸、樟脑磺酸、二葡糖酸、烟酸、扑酸、丙酸、过硫酸、苦味酸、3-苯基丙酸、特戊酸、衣康酸、2-羟基乙磺酸、氨基磺酸、十二烷基硫酸、三氟甲磺酸、萘二磺酸、2-萘磺酸、柠檬酸、扁桃酸、抗坏血酸、酒硬脂酸、石酸、草酸、乳酸、琥珀酸、丙二酸、半硫酸、苹果酸、藻酸、富马酸、D-葡糖酸、甘油磷酸、天冬氨酸、硫氰酸或者磺基水杨酸。

6.GLP-1、GIP和GCG三激动多肽化合物的药用组合物，其特征在于，该药用组合物以权利要求1或2所述的GLP-1、GIP和GCG三激动多肽化合物为有效原料，或者以权利要求3-5中任一所述的GLP-1、GIP和GCG三激动多肽化合物药学上可接受的盐为有效原料，还包括药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

7.根据权利要求6所述的GLP-1、GIP和GCG三激动多肽化合物的药用组合物，其特征在于：所述药学上可接受的载体包括粘合剂、润滑剂、崩解剂、分散剂、稳定剂、悬浮剂、着色剂、调味剂、缓冲剂、增溶剂、等渗剂中的一种或多种。

8.权利要求1或2中任意一项所述的GLP-1、GIP和GCG三激动多肽化合物所制备的药剂，其特征在于，所述的药剂为片剂、胶囊、酏剂、糖浆、锭剂、吸入剂、喷雾剂、注射剂、膜剂、贴剂、散剂、颗粒剂、块剂、乳剂、栓剂或者复方制剂。

9.权利要求1或2中任意一项所述的GLP-1、GIP和GCG三激动多肽化合物的用途，其特征在于，所述的用途为GLP-1、GIP和GCG三激动多肽化合物作为有效原料用于制备治疗肥胖症药物中的用途，或者用于制备治疗脂肪肝病药物中的用途，或者用于制备治疗血脂异常药物中的用途，或者用于制备治疗代谢综合症药物中的用途。

10.权利要求3-5项中任意一项所述的GLP-1、GIP和GCG三激动多肽化合物药学上可接受的盐的用途，其特征在于，所述的用途为GLP-1、GIP和GCG三激动多肽化合物药学上可接受的盐作为有效原料在用于制备治疗肥胖症药物中的用途，或者用于制备治疗脂肪肝病药物中的用途，或者用于制备治疗血脂异常药物中的用途，或者用于制备治疗代谢综合症药物中的用途。