[发明专利]一种阿仑膦酸钠脂质体及其制剂

权利要求书

1.一种阿仑膦酸钠脂质体，其特征在于，所述阿仑膦酸钠脂质体包括：阿仑膦酸钠、大豆磷脂、胆固醇、四丁基硫酸氢铵。

2.根据权利要求1所述的阿仑膦酸钠脂质体，其特征在于，所述阿仑膦酸钠脂质体包括：10重量份阿仑膦酸钠、8～15重量份大豆磷脂、1～3重量份胆固醇、0.4～0.8重量份四丁基硫酸氢铵。

3.根据权利要求2所述的阿仑膦酸钠脂质体，其特征在于，所述阿仑膦酸钠脂质体包括：10重量份阿仑膦酸钠、11重量份大豆磷脂、2重量份胆固醇、0.6重量份四丁基硫酸氢铵。

4.一种制备权利要求1或2或3所述阿仑膦酸钠脂质体的方法，其特征在于，所述方法为：

(1)将四丁基硫酸氢铵溶于缓冲溶液，形成混合液A；

(2)将大豆磷脂、胆固醇、阿仑膦酸钠溶于有机溶剂，形成混合液B；

(3)将混合液B置于茄形瓶中，35℃～55℃水浴减压旋转蒸发，得到脂质薄膜，加入混合液A，继续于35℃～55℃水浴减压旋转蒸发，制备得到阿仑膦酸钠脂质体粗产品：

(4)将步骤(3)制备的阿仑膦酸钠脂质体粗产品置于恒温箱内35℃～45℃保温3～5h，再经过高压均质、微滤、干燥步骤，制备得到阿仑膦酸钠脂质体。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述缓冲溶液选自柠檬酸缓冲溶液、磷酸缓冲溶液、三羟甲基氨基甲烷缓冲溶液中的一种；优选的，所述缓冲溶液选自柠檬酸缓冲溶液。

6.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述缓冲溶液的pH范围是5.2～6.2；优选的，所述缓冲溶液的pH范围是5.6。

7.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂选自三氯甲烷、乙醇、甲醇中的一种；优选的，所述有机溶剂为三氯甲烷。

8.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述水浴减压旋转蒸发的温度为40℃～50℃。

9.一种阿仑膦酸钠制剂，其特征在于，由权利要求1所述的阿仑膦酸钠脂质体和药学上可接受的辅料组成。

10.根据权利要求9所述的制剂，其特征在于，所述制剂为片剂、颗粒剂、胶囊剂。