[发明专利]一种异黄酮在制备治疗抗血管内皮细胞损伤药物中的用途在审
申请号: | 202310587914.1 | 申请日: | 2023-05-23 |
公开(公告)号: | CN116492331A | 公开(公告)日: | 2023-07-28 |
发明(设计)人: | 张伟;丁煌;龙清吟;陈红琼;傅馨莹 | 申请(专利权)人: | 湖南中医药大学 |
主分类号: | A61K31/352 | 分类号: | A61K31/352;A61P9/10;A61P9/12;C07D311/36;G01N30/02;G01N30/72 |
代理公司: | 北京风雅颂专利代理有限公司 11403 | 代理人: | 曾志鹏 |
地址: | 410208 湖南省长*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 异黄酮 制备 治疗 血管 内皮 细胞 损伤 药物 中的 用途 | ||
本发明属于医药技术领域,具体是涉及一种异黄酮在制备治疗抗血管内皮细胞损伤药物中的用途,所述异黄酮为7,3’‑二羟基‑5’‑甲氧基异黄酮,相对于一般的异黄酮类物质,本发明可以有效的提高抗血管内皮细胞损伤的效果。
技术领域
本发明属于医药技术领域,具体是涉及一种异黄酮在制备治疗抗血管内皮细胞损伤药物中的用途。
背景技术
“血管内皮”是机体重要的代谢和内分泌器官之一,具有多种重要的生理作用:维持血管壁的完整性及内表面光滑性,调节血管通透性,调节血管紧张度,调节血液免疫功能,细胞黏附与增殖作用,代谢功能及引发自噬、凋亡等。内皮细胞损伤是血管损伤的初始阶段,当血管内皮细胞受损或者出现功能障碍时,将影响甚至破坏内皮细胞正常的生物学功能,导致一系列疾病,如动脉粥样硬化、高血压、心肌缺血、冠心病等的发生,因此保护内皮细胞功能和加强内皮细胞修复是预防和治疗上述各类疾病的关键。
类黄酮是植物中的一类二级代谢产物,包括黄烷酮类、黄烷醇类、花青素类、原花青素类、异黄酮类等,7,3’-二羟基-5’-甲氧基异黄酮属于类黄酮物质。研究表明,大多类黄酮类化合物对心血管、癌症、内分泌系统等均有疗效。
中国专利申请202010195390.8公开了一种用于治疗糖尿病的药剂及其制备方法和应用,其活性成分中包含有7,3'-二羟基-5'-甲氧基异黄酮;中国专利申请CN202110111566.1报道了7-甲氧基异黄酮在内皮炎症中的应用。
发明内容
本发明要解决的技术问题是提供一种异黄酮在制备治疗抗血管内皮细胞损伤药物中的用途。
本发明提供一种异黄酮在制备治疗抗血管内皮细胞损伤药物中的用途,所述异黄酮为7,3’-二羟基-5’-甲氧基异黄酮;其结构式为:
所述药物用于治疗动脉粥样硬化、高血压、心肌缺血或冠心病。
优选的,所述7,3’-二羟基-5’-甲氧基异黄酮的制备方法为,
将补阳还五汤的浓缩中药,以乙醇水溶液为洗脱液,乙醇水溶液的体积浓度为40%,采用大孔树脂法进行分离;
蒸发分离后的药物;
将蒸发后的药物进行薄层色谱分析,展开剂为乙酸乙酯和无水甲醇混合液,乙酸乙酯和无水甲醇的体积比为9:1;
采用高效液相色谱仪进行分析,流动相为甲醇水溶液,甲醇的体积浓度为80%,流速为3ml/min,进样量:1μL,对样品分离提纯,对分离提纯后的样品进行质谱检测,得到7,3’-二羟基-5’-甲氧基异黄酮。
优选的,所述补阳还五汤的原料的重量组分为,当归3份,黄芪18份,赤芍3份,川芎2份,桃仁3份,炒地龙3份,红花3份;制备方法为,将上述原料混合,浸泡,加水煎煮,过滤,浓缩得到。
优选的,高效液相色谱仪的色谱柱为绿百草C18 5um250*4.6mm。
优选的,质谱检测的条件为:采用正负离子分析模式,离子化方式为电喷雾离子化,进样分析前采用Agilent标准调谐液ESI-L Low Concentration Tuning Mix来进行准确质量数的校正,一级质谱扫描检测检测范围:m/z 100~1700,采用氮气为除溶剂干燥气体,温度为325℃,流速为6.8L/min;鞘气温度为350℃;毛细管电压为4.0kv,Fragment电压为150v
本发明的有益效果是,本申请从补阳还五汤中提取出了具有保护血管内皮损害作用的类黄酮有效单体成分,且其保护血管内皮效果强于一般的类黄酮(如毛蕊异黄酮),在细胞存活率,细胞活性氧检测,以及细胞成管功能检测中,都显示7,3’-二羟基-5’-甲氧基异黄酮明显的优于毛蕊异黄酮,具有预料之外的技术效果,其对于制备相关保护血管内皮损害的临床药物,具有重要的科学意义。
附图说明
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