[发明专利]一种适合大规模生产的达巴万星制备方法在审
| 申请号： | 202310531031.9 | 申请日： | 2023-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN116355056A | 公开（公告）日： | 2023-06-30 |
| 发明（设计）人： | 高宏亮;陈鑫耀;陈亮;周凌宇;关永芳;王为民 | 申请（专利权）人： | 丽珠集团福州福兴医药有限公司 |
| 主分类号： | C07K9/00 | 分类号： | C07K9/00 |
| 代理公司： | 福州市博深专利事务所(普通合伙) 35214 | 代理人： | 张书恩 |
| 地址： | 350300 福建省福*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 适合 大规模 生产 达巴万星 制备 方法 | ||
本发明涉及药品制备技术领域，具体涉及一种适合大规模生产的达巴万星制备方法，包括步骤：1)将A40926复合物的羧基在酸性条件下进行酯化进行保护，得到中间体Ⅰ；2)将中间体Ⅰ与3,3‑二甲氨基‑1‑丙胺加入溶剂用偶联剂进行缩合，得到中间体Ⅱ反应液，加入碱进行水解，得到达巴万星。本发明有益效果在于：本发明在酰胺水解过程采用一锅法，酯化中间体酰胺化时加入溶剂用偶联剂进行缩合，得到中间体Ⅱ反应液，加入碱进行水解，得到达巴万星。减少了传统方法在析晶酰胺后处理沉淀过程，避免了后处理困难的情况，适合大规模生产。进一步的，本发明在酰胺水解过程采用一锅法还减少了酰胺后处理沉淀过程损耗，整体收率高。
技术领域
本发明涉及药品制备技术领域，具体涉及一种适合大规模生产的达巴万星制备方法。
背景技术
达巴万星是一种半合成糖肽类抗生素，通过破坏细胞壁生物合成发挥其杀菌作用。其体内半衰期达到149-250h，达巴万星成为临床用药上少数的以周来使用药物给药的抗菌药物。达巴万星是一种多组分药物，其组分可分为A、B两大组分，进一步细分有五大亚型(见下结构式)。
其中R1R2如下表1。
表1
组分 ![CDATA[Rsub1/sub]] ![CDATA[Rsub2/sub]] ![CDATA[Asub0/sub]] ![CDATA[(CHsub2/sub)sub7/subCH(CHsub3/sub)sub2/sub]] H A1 ![CDATA[(CHsub2/sub)sub9/subCHsub3/sub]] H B0 ![CDATA[(CHsub2/sub)sub8/subCH(CHsub3/sub)sub2/sub]] H B1 ![CDATA[(CHsub2/sub)sub10/subCHsub3/sub]] H B2 ![CDATA[(CHsub2/sub)sub8/subCH(CHsub3/sub)sub2/sub]] ![CDATA[CHsub3/sub]]
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