[发明专利]叔酰胺类化合物及和医药用途在审
申请号: | 202310448912.4 | 申请日: | 2023-04-24 |
公开(公告)号: | CN116554153A | 公开(公告)日: | 2023-08-08 |
发明(设计)人: | 何新华;周涛;郑戈;崔梦函;陈媛;乔学红;韩秋影;衣岩;李爱玲;张学敏 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院;南湖实验室 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D209/38;C07D311/12;C07D233/64;C07D405/12;C07D249/18;C07D413/12;C07D319/12;C07C237/42;C07C231/12;A61K31/405;A61K31/4178;A61K31/37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 叔酰胺类 化合物 医药 用途 | ||
1.一种如下式1所示的酰胺类化合物及其药学上可接受的盐、外消旋混合物、对映异构体、光学异构体、互变异构体和溶剂合物:
其中,R1选自取代的C6-14芳基、取代的含有选自N、O和S的1至3个杂原子的五至十元杂芳环基,其中所述“取代的”是指所述C6-14芳基、五至十元杂芳环基上具有选自H、卤素、羟基、羰基、氨基、氰基、-COORa、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C3-10环烷基、C3-10环烷氧基的1至5个取代基,其中Ra选自H或C1-6烷基;
L为连接键、C1-3亚烷基、C2-4亚烯基、C2-4亚炔基;
R2和R17各自独立地选自H、C1-10烷氧基、-CONRbRc含有选自N、O和S的1至3个杂原子的五至八元杂芳基,其中Rb和Rc各自独立地选自H或C1-6烷基;
R3、R4、R5和R6各自独立地选自H、卤素、羟基、氨基、氰基、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C3-10环烷基、C3-10环烷氧基、C6-14芳基、-COORd、含有选自N、O和S的1至3个杂原子的四至八元杂环基、含有选自N、O和S的1至3个杂原子的五至八元杂芳基,其中Rd选自H或C1-6烷基。
2.根据权利要求1所述的酰胺类化合物及其药学上可接受的盐、外消旋混合物、对映异构体、光学异构体、互变异构体和溶剂合物,其特征在于:
优选地,R1选自取代的C6-10芳基、取代的含有选自N和O的1至3个杂原子的五至十元杂芳环基,其中所述“取代的”是指所述C6-10芳基、五至十元杂芳环基上具有选自H、卤素、羟基、羰基、氨基、氰基、-COORa、C1-6烷基、C1-6烷氧基的1至5个取代基,其中Ra选自H或C1-3烷基;
优选地,L为连接键、亚甲基、亚乙基、亚丙基、亚异丙基、亚乙烯基、亚丙烯基、亚丁烯基、亚乙炔基、亚丙炔基、亚丁炔基亚;
优选地,R2和R17各自独立地选自H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-CONRaRb、含有选自N、O和S的1至3个杂原子的五至六元杂芳基,其中Ra和Rb各自独立地选自H或C1-3烷基;
更优选地,R2选自H、C1-3烷基、C1-3烷氧基、咪唑基、-CONRaRb、含有选自N和O的1或2个杂原子的五至六元杂芳基,其中Ra和Rb各自独立地选自H或C1-3烷基;
更优选地,R2和R17各自独立地选自H、甲氧基、乙氧基、-CONH甲基、-CONH乙基、-CONH丙基、吡唑基、恶唑基、异恶唑基、咪唑基,其中Ra和Rb各自独立地选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基;
优选地,R3、R4、R5和R6各自独立地选自H、卤素、羟基、氨基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-COORc,其中Rc选自H或C1-6烷基;
更优选地,R3、R4、R5和R6各自独立地选自H、卤素、羟基、氨基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、-COORc,其中Rc选自H或C1-3烷基;
更优选地,R3、R4、R5和R6各自独立地选自H、卤素、羟基、氨基、氰基、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、-COORc,其中Rc选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基。
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