[发明专利]一种卡瑞斯汀的盐及其用途在审

专利信息
申请号: 202310400947.0 申请日: 2023-04-14
公开(公告)号: CN116496205A 公开(公告)日: 2023-07-28
发明(设计)人: 曾燕群;周广林;付海霞;牟霞 申请(专利权)人: 成都施贝康生物医药科技有限公司
主分类号: C07D211/46 分类号: C07D211/46;A61P37/08;A61P11/02;A61P17/00;A61P17/04;A61K31/445
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地址: 611730 四川省成*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 卡瑞斯汀 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种卡瑞斯汀的盐,其特征在于,所述盐为卡瑞斯汀与酸所形成的酸盐或卡瑞斯汀与碱所形成的碱盐。

2.根据权利要求1所述的卡瑞斯汀的盐,其特征在于,所述酸盐包含无机酸盐或有机酸盐;优选地,所述有机酸盐选自甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、萘二磺酸盐、萘-1-磺酸盐、或萘-2-磺酸盐。

3.根据权利要求2所述的,卡瑞斯汀的盐,其特征在于,所述酸盐选自甲磺酸盐、苯磺酸盐或对甲苯磺酸盐。

4.根据权利要求1所述的卡瑞斯汀的盐,其特征在于,所述碱盐包含碱金属盐、取代或未取代的铵盐、胺盐、碱性氨基酸盐、或取代或未取代的吡啶盐;优选地,所述碱盐选自锂盐、钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、铝盐、铁盐或锌盐。

5.根据权利要求4所述的卡瑞斯汀的盐,其特征在于,所述碱盐选自钾盐或钠盐。

6.根据权利要求1~5任意一项所述的卡瑞斯汀的盐,其特征在于,所述卡瑞斯汀的盐为单盐或者复盐,单盐中卡瑞斯汀和盐根的摩尔比为1:1~2:1,复盐中卡瑞斯汀和盐根的摩尔比为1:4~4:1。

7.根据权利要求1~6任意一项所述的卡瑞斯汀的盐,其特征在于,所述卡瑞斯汀的盐选自:

 、、

、、

、、

或。

8.权利要求1~7任意一项所述的卡瑞斯汀的盐的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括如下步骤:2-(4-(4-(4-(二苯甲氧基)哌啶-1-基)丁酰基)苯基)-2-甲基丙酸与酸或碱在有机溶剂条件下加热反应成盐。

9.一种含有权利要求1~7任意一项所述的卡瑞斯汀的盐的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物还包含药学上可接受的载体。

10.权利要求1~7任意一项所述的卡瑞斯汀的盐在制备组胺H1受体拮抗剂的药物中的用途;优选地,所述用途包含在制备治疗和/或预防过敏性疾病的药物中的用途;进一步优选地,所述过敏性疾病为急性过敏性疾病;进一步优选地,所述过敏性疾病选自荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎或皮肤瘙痒症;更进一步优选地,所述急性过敏性疾病为急性荨麻疹或急性过敏性鼻炎。

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