[发明专利]一种EUK-134超分子的制备方法以及所得EUK-134超分子及其应用

说明书

本发明提供了一种EUK‑134超分子的制备方法以及所得EUK‑134超分子及其应用，涉及护肤化妆品技术领域，EUK‑134超分子的制备方法，包括以下步骤：环糊精衍生物与溶剂混合，然后加入EUK‑134，搅拌，喷雾干燥，即得EUK‑134超分子；所述环糊精衍生物和EUK‑134的质量比为80～90:1～20；所述EUK‑134和溶剂的比例为1～20g：100～500mL。相比EUK‑134单体，EUK‑134环糊精衍生物超分子在水溶性、稳定性、安全性及功效等方面都具有更大优势。

技术领域

本发明涉及护肤化妆品技术领域，尤其涉及一种EUK-134超分子的制备方法以及所得EUK-134超分子及其应用。

背景技术

在紫外线照射下人体皮肤会产生各种活性氧自由基(ROS)，ROS会和皮肤不饱和脂肪酸结合造成皮肤粗糙，损伤DNA影响成纤细胞的生成，使皮肤松弛老化。人体内的超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化物酶(CAT)可以清除线性氧自由基和过氧化氢。过量紫外线照射产生大量ROS，人体自身SOD和CAT无法完全清除时会引发光老化。SOD和CAT都很不稳定而且分子量大很难通过皮肤进入人体，无法在化妆品中添加。乙基双亚氨基甲基愈创木酚锰氯化物(EUK-134)是模拟SOD和CAT而设计出来(Salen-Manganese Complexes as CatalyticScavengers of Hydrogen Peroxide and Cytoprotective Agents:Structure-ActivityRelationship Studies，Susan R.D.et al,J.Med.Chem.,2002,45,4549-4558)，两个酶协同才能完成消灭ROS的工作，EUK-134可以独自完成。而且EUK-134相对稳定，分子量小可以穿过皮肤角质层被吸收。EUK-134通过分子中心的Mn(III)离子的氧化还原循环，把超氧阴离子(O₂^-)转化为过氧化物(H₂O₂)，然后再把过氧化氢转化为水(H₂O)，完成了SOD和CAT合体才能完成的任务。它实质上是一种催化剂，反应后数量并不减少，可循环发挥作用，跟酶一样有惊人的再生能力，很小的用量就可以长时间发挥作用，与维生素C、虾青素及艾地苯等自我牺牲型的抗氧化剂不同。EUK-134已经被雅诗兰黛、珀莱雅等国内外知名化妆品公司应用到抗皱紧致功效化妆品中，但在使用过程中发现EUK-134存在水溶性不好、会变色及有一定刺激性等问题，限制了其在化妆品中的广泛应用。

超分子概念是1987年诺贝尔化学奖获得者莱恩提出，超分子是指两个或多个分子以非共价键的方式结合在一起组成的复合分子，目前已经在医药、食品、环境、材料等领域获得广泛应用，近年来也被引入化妆品领域。由多个葡萄糖单元组成的环糊精及其衍生物的环状内空腔可与客体分子通过主客体相互作用发生自组装得到超分子，是一类在超分子领域广泛应用的主体。

发明内容

本发明的目的在于提供一种EUK-134超分子的制备方法以及所得EUK-134超分子及其应用，相比EUK-134单体，EUK-134环糊精衍生物超分子在水溶性、稳定性、安全性及功效等方面都具有更大优势。

为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：

本发明提供了一种EUK-134超分子的制备方法，包括以下步骤：环糊精衍生物与溶剂混合，然后加入EUK-134，搅拌，喷雾干燥，即得EUK-134超分子；所述环糊精衍生物和EUK-134的质量比为80～90:1～20；所述EUK-134和溶剂的比例为1～20g：100～500mL。

优选的，所述环糊精衍生物为α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、羟丙基α-环糊精、羟丙基β-环糊精和羟丙基γ-环糊精中的一种或几种。

优选的，所述溶剂为水或甲醇。

优选的，所述搅拌的时间为1～3h，搅拌的温度为50～80℃。