[发明专利]一种3-甲基苯并[d]恶唑-2(3H)-酮-5-硼酸频哪醇酯的制备方法

权利要求书

1.一种3-甲基苯并[d]恶唑-2(3H)-酮-5-硼酸频哪醇酯的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

第一步：将4-羟基苯硼酸频哪醇酯和DMAP在有机溶剂中混合，加入二碳酸二叔丁酯反应，得到4-(叔丁氧羰氧基)苯硼酸频哪醇酯；

第二步：将4-(叔丁氧羰氧基)苯硼酸频哪醇酯溶于有机溶剂中，加入卤代试剂反应，得到4-(叔丁氧羰氧基)-3-氯/溴-苯硼酸频哪醇酯；

第三步：将4-(叔丁氧羰氧基)-3-氯/溴-苯硼酸频哪醇酯与甲胺在催化剂存在下，高压釜内升温关环反应，得到3-甲基苯并[d]恶唑-2(3H)-酮-5-硼酸频哪醇酯。

2.根据权利要求1所述3-甲基苯并[d]恶唑-2(3H)-酮-5-硼酸频哪醇酯的制备方法，其特征在于：第一步中，所述有机溶剂选自二氯甲烷或1,2-二氯乙烷。

3.根据权利要求1所述3-甲基苯并[d]恶唑-2(3H)-酮-5-硼酸频哪醇酯的制备方法，其特征在于：第一步中，所述4-羟基苯硼酸频哪醇酯、DMAP和二碳酸二叔丁酯摩尔比为1：0.25-0.35：1.4-1.6。

4.根据权利要求1所述3-甲基苯并[d]恶唑-2(3H)-酮-5-硼酸频哪醇酯的制备方法，其特征在于：第二步中，所述有机溶剂选自二氯甲烷或乙腈。

5.根据权利要求1所述3-甲基苯并[d]恶唑-2(3H)-酮-5-硼酸频哪醇酯的制备方法，其特征在于：第二步中，所述卤代试剂选自N-溴代琥珀酰亚胺或N-氯代琥珀酰亚胺。

6.根据权利要求1所述3-甲基苯并[d]恶唑-2(3H)-酮-5-硼酸频哪醇酯的制备方法，其特征在于：第二步中，所述4-(叔丁氧羰氧基)苯硼酸频哪醇酯与卤代试剂摩尔比为1：0.98-1.05。

7.根据权利要求1所述3-甲基苯并[d]恶唑-2(3H)-酮-5-硼酸频哪醇酯的制备方法，其特征在于：第三步中，所述甲胺选自40％甲胺水溶液，催化剂选自三乙胺或DBU。

8.根据权利要求1所述3-甲基苯并[d]恶唑-2(3H)-酮-5-硼酸频哪醇酯的制备方法，其特征在于：第三步中，所述4-(叔丁氧羰氧基)-3-氯-苯硼酸频哪醇酯与甲胺摩尔比为1：4.5-5.5。