[发明专利]一种口服降脂药中间体及其制备方法

说明书

本发明涉及一种口服降脂药中间体及其制备方法，属于口服降脂中间体的技术领域，所述中间体为疏花蔷薇果经破碎、低温超声萃取、超滤后得到分子量为11500～250的干物质。通过采摘成熟期的疏花蔷薇果，常温干燥，破碎；将破碎的疏花蔷薇果与萃取剂混合，超声萃取1～3个循环；将循环萃取得到的萃取液混合后进行一次超滤，滤除分子量≥11500的物质；将经过一次超滤后的萃取液进行二次超滤，滤除分子量≤250的物质；超滤选出的萃取物在65～75℃条件下干燥到恒重，得到口服降脂药中间体。本发明疏花蔷薇果提取物分子量为11500～250的干物质具有明显的降脂功能。

技术领域

本发明属于口服降脂中间体的技术领域，具体涉及采用疏花蔷薇果提取物作为口服降脂中间体及其制备方法。

背景技术

疏花蔷薇Rosa laxa Ratz.为蔷薇科Rosaceae蔷薇属Rosa落叶灌木，分布于新疆阿尔泰、额敏等河谷平原、准噶尔山区，成丛生长。生河漫滩阴湿草地或杨树林下，海拔580-1100米。味甘酸，一级寒，二级干，具有固精止泻，益肾明目，消肿疗疮，通经止痛的功能。维医临床用于治疗腹泻遗精，小便清长，经闭带多，腰腿酸痛，咳嗽气喘，口舌生疮，皮肤瘙痒及白内障等症。

作为传统中药，疏花蔷薇果之药用历史已有千年。然而以现代科学之方法、科技之手段，对其药用成分进行精确研究其时长尚不足50年。发明人多年从事该项事业，就目前而言，疏花蔷薇果之药用成分，已知者不足3成、未知者7成以上。其药用成分提取多采用实验室常规提取方法。外塔尼古丽·卡米力与阿布拉江·克依木，分别用乙醇回流法；索氏提取法；超声波提取法；水提取法，进行了蔷薇果总黄酮提取，并公开于《维药蔷薇果总黄酮的提取工艺》，该文献同时还公开了上述不同方法提取蔷薇果总黄酮物的比较。目前疏花蔷薇果提取物经超滤作为降脂药物尚未见报道。

发明内容

本发明为一种口服降脂药中间体及制备方法，目的是提供一种采用疏花蔷薇果提取物作为口服降脂药中间体，并设计了该提取物的制备方法。首先，发明人对比了疏花蔷薇果提取物与已知降脂药非诺贝特，经过对比，发明人并未发现疏花蔷薇果提取物中存在已知的非诺贝特降脂成分。发明人对比了疏花蔷薇果提取物与中成药血脂康中已知的大豆苷、染料木苷、大豆苷元、黄豆黄素和染料木素5个异黄酮类成分及洛伐他汀羟基酸、美伐他汀和洛伐他汀，3个他汀类成分，比对结果也明显不同。可以断定，疏花蔷薇果中的活性降脂成分，是全新的、未知的药用成分。

本发明为实现其目的采用的技术方案：

一种口服降脂药中间体，所述中间体为疏花蔷薇果经破碎、低温超声萃取、超滤后得到分子量为11500～250的干物质。

所述口服降脂药中间体的制备方法，包括以下步骤：

⑴.采摘成熟期的疏花蔷薇果，常温干燥，破碎；

(2).将上述破碎的疏花蔷薇果与萃取剂混合，超声萃取1～3个循环；

⑶.将上述循环萃取得到的萃取液混合后进行一次超滤，滤除分子量≥11500的物质；

⑷.将经过一次超滤后的萃取液进行二次超滤，滤除分子量≤250的物质；

⑸.超滤选出的萃取物在65～75℃条件下干燥到恒重，得到口服降脂药中间体。

步骤⑴中所述破碎为将干燥后的疏花蔷薇果过筛粉碎成20～80目粗粉。

步骤(2)中破碎的疏花蔷薇果与萃取剂按10：(100～300)质量份混合。

步骤(2)中所述萃取剂为60～80质量份去离子水与10～20质量份醇的混合溶剂，或为60～80质量份去离子水与10～20质量份酮的混合溶剂，其中醇是甲醇和/或乙醇，酮是丙酮和/或丁酮。

步骤(2)中超声萃取控制超声输出功率为5～10W/L，频率44～220KHz，30～50min为一个循环。