[发明专利]壬二酸微乳及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及护肤产品技术领域，尤其是涉及一种壬二酸微乳及其制备方法和应用。壬二酸微乳，主要由按质量百分比计的如下组分制得：壬二酸1％～10％、表面活性剂10％～50％、助表面活性剂5％～20％、油相10％～20％和水；所述表面活性剂包括聚氧乙烯蓖麻油、PEG‑40氢化蓖麻油和聚乙二醇400中的至少一种；所述助表面活性剂包括乙醇、丁氧基双甘醇和二乙二醇单乙基醚中的至少一种。本发明将壬二酸制成微乳，在保证其使用效果前提下，减少壬二酸的刺激性，提高透皮吸收率，同时还具有安全性高、粒径小、易于保存、使用方便、溶解性好、配伍性佳、制备简单、成本低、利于扩大生产等优点。

技术领域

本发明涉及护肤产品技术领域，尤其是涉及一种壬二酸微乳及其制备方法和应用。

背景技术

目前，在护肤产品中，“刷酸”一词迅速成为热点，果酸、水杨酸、维A酸等成为众多用户的选择，而壬二酸作为玫瑰痤疮的首选外用治疗药物之一，话题热度持续上升。壬二酸(Azelaic Acid)是一种饱和的直链C9二羧酸，结构如下所示：

壬二酸由Nazzaro-Porro和Passi在20世纪70年代首次发现，其有效性首次在色素沉着中被观察到。已证明壬二酸主要通过以下3种途径发挥作用：对炎症的抑制；对细菌活性的抑制；对过度活跃的角质细胞的抑制。目前市面上主要有15％凝胶和20％乳膏主要用于治疗痤疮、粉刺、青春痘，还具有美白淡斑、抗老育发、治疗色素类疾病等作用。与其它酸相比，壬二酸主要有以下优点：(1)对皮肤没有剥脱性，敏感肌也可使用；(2)早晚皆可使用，无需避光；(3)无耐药性，可以长期使用。更多的研究发现壬二酸不仅有祛痘控油效果，还有美白淡斑、治疗色素性皮肤疾病、抗老育发等作用。

目前壬二酸的使用主要存在以下两方面的局限性：一方面壬二酸在水和油酯中溶解性低，很难找到其理想的溶剂，且壬二酸需高浓度才能发挥作用，本身呈现酸性，刺激性强，浓度难以提高，因此实际的使用效果并不理想；另一方面壬二酸的熔点高，配伍性差，很难按照普通程序进行制备。因此，壬二酸护肤品存在浓度低时影响使用效果；浓度高时油感厚重、透气性差、刺激性强，影响用户体验等问题。

现有技术中主要通过以下几方面解决上述问题，并各自存在相应的问题：(1)通过碱性物质与壬二酸进行复配，实现壬二酸在水溶液中以盐的形式存在，从而加大壬二酸在水中的溶解度，但有关研究表明壬二酸碱化会影响其结构，降低使用效果等；(2)采用多种表面活性剂和大量助表面活性剂等增加壬二酸溶解性，但对产品刺激性及有效性影响不明确；(3)采用植物提取物等降低壬二酸刺激性，但制备方法较为复杂，不利于进一步放大生产。

有鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明的一个目的在于提供壬二酸微乳，具有更高的生物利用度、安全性以及更低的皮肤刺激性等。

本发明的另一目的在于提供壬二酸微乳的制备方法。

本发明的又一目的在于提供壬二酸微乳在制备护肤产品中的应用。

为了实现本发明的上述目的，特采用以下技术方案：

壬二酸微乳，主要由按质量百分比计的如下组分制得：

壬二酸1％～10％、表面活性剂10％～50％、助表面活性剂5％～20％、油相10％～20％和水；

所述表面活性剂包括聚氧乙烯蓖麻油、PEG-40氢化蓖麻油和聚乙二醇400中的至少一种；

所述助表面活性剂包括乙醇、丁氧基双甘醇和二乙二醇单乙基醚中的至少一种。

在本发明的具体实施方式中，所述油相包括肉豆蔻酸异丙酯。

在本发明的具体实施方式中，所述表面活性剂与所述助表面活性剂的质量比为(2～4)﹕1。