[发明专利]一种滇白珠提取物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种滇白珠提取物及其制备方法和应用，其制备方法为：滇白珠采用水提醇沉法制备水提醇沉浸膏，然后使用乙酸乙酯或正丁醇萃取，回收溶剂，得到滇白珠乙酸乙酯萃取部位或正丁醇萃取部位的提取物。本发明制备的滇白珠提取物(乙酸乙酯萃取部位、正丁醇萃取部位)能够抑制ɑ‑葡萄糖苷酶活性，滇白珠提取物给药浓度为25μg/mL时，可明显改善发生IR‑HepG2细胞的葡萄糖消耗，且对细胞活性无明显影响。由此推测滇白珠提取物通过抑制ɑ‑葡萄糖苷酶活性、增加细胞对胰岛素的敏感性等多重起效，实现抗糖尿病作用。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种滇白珠提取物及其制备方法和在制备降血糖药物中的应用。

背景技术

2型糖尿病(type 2diabetes，T2DM)是一种以胰岛B细胞功能障碍和外周胰岛素抵抗为特征的进行性代谢性疾病，以持续性高血糖为主要临床特征，可导致糖代谢缺陷和慢性低度炎症。这种慢性病的发展与复杂的遗传、外部环境、膳食以及肠道菌群失调等因素密切相关。据报道，2019年全球有超过4.6亿成年人患有糖尿病，到2045年这一数字将上升到7亿。T2DM是糖尿病最多发的亚型，约占糖尿病患者的90％以上，被称为“非传染性流行病”。迄今为止，T2DM仍不能治愈，其干预措施主要集中在血糖控制以及相关并发症的预防和治疗。糖尿病不仅给患者带来身心痛苦，还加剧医疗经济负担，发病率和死亡率逐年上升，发病人群逐渐趋于年轻化，它已成为一个全球性的健康问题。因此，探索T2DM的发病机制和治疗新方法具有重要意义。现阶段糖尿病的临床药物治疗主要有胰岛素促泌剂、胰岛素增敏剂、减少糖来源类药物、胰岛素及胰岛素类似物以及新型降糖药物。针对新靶点及用药新方式的糖尿病治疗药物研究迅速。尽管当下临床应用的降糖药物种类不断增加，但仍有40％～50％的糖尿病人糖化血红蛋白仍不达标或没有长期达标，胃肠道反应不耐受，随着糖尿病严重程度增加、并发症的进展，治疗方式受到限制，胰岛素不得不成为唯一和最后选择。因此，开发用药方便、针对新靶点、不良反应少、保护胰岛β细胞功能的新型糖尿病药物意义重大。研究发现，中药民族药以其多途径、多靶点、多环节的网络整体调节特点在降糖调脂、改善胰岛素抵抗(insulin resistance，IR)等方面，有着不可替代的竞争优势，其符合现代医学中抗糖尿病联合用药的治疗手段和多靶点药物研发的发展趋势。

滇白珠Gaultheria leucocarpa BI.var.yunnanensis(Franch.)T.Z.HsuR.C.Fang)隶属于杜鹃花科(Ericaceae)越桔亚科(Vaccinioideae)白珠树族(Gaultherieae)，白珠树属(Gaultheria L.)。始载于《滇南本草》，《中药大辞典》和《中国民族药志》也有记载。滇白珠是我国重要的民族药用植物，为很多地区(特别是西南地区)的壮族、白族、彝族、侗族、傈僳族、苗族、纳西族、水族、瑶族、布依族等多个少数民族习用。滇白珠具有抗菌、抗氧化、抗炎镇痛、祛风除湿、清热解毒、活血化瘀、顺气平喘、改善小肠功能及止泻等功效，其全株或根或地上部分，广泛用于治疗风湿性关节炎。滇白珠的主要成分为水杨酸甲酯糖苷类、黄酮类、苯丙素类、有机酸、香豆素类、萜类、甾醇类和挥发油等。

目前国内外对滇白珠的研究大都集中在化学成分研究及其抗风湿、抗炎镇痛、止泻以及抗癌药效方面，但对其运用于降血糖的药效学基础性研究未见报道，滇白珠的药效物质基础不明确，不能指导其临床使用，故有待进一步研究开发，以期为糖尿病临床防治与创新中药民族药的筛选与研发提供新思路。

发明内容

本发明提供了一种滇白珠提取物及其制备方法和在制备降血糖药物中的应用。该提取物作用温和稳定，具有多方位、多靶点的特点，可促进人体的整体调节且降糖作用持久，能顾及病程发展和预后。

为了达到上述目的，本发明采用如下技术方案：

一种滇白珠提取物的制备方法，滇白珠采用水提醇沉法制备水提醇沉浸膏，然后使用乙酸乙酯或正丁醇萃取，回收溶剂，得到滇白珠乙酸乙酯萃取部位或正丁醇萃取部位的提取物。