[发明专利]一种含西维美林的眼用制剂及其制备方法和应用

说明书

本发明提供一种西维美林及其药学上可接受盐或立体异构体的眼用制剂及其制备方法和用途。所述眼用制剂包含西维美林或其盐或其立体异构体0.1‑10份和维生素或类维生素物质0‑10份。本发明对预防及治疗老花眼，高眼压症和干眼症等眼部疾病有很好的疗效。所述眼用制剂可以仅包含西维美林、氯离子和钠离子，无防腐剂、无络合剂和增加粘度的赋型剂等其他辅料，是一款纯天然绿色无添加滴眼液。该眼用制剂通过对老年猴和青年猴的试验结果显示对年龄具有较好的选择性，可以预防及治疗中老年人的老花眼症状。

技术领域

本发明属于药物技术领域，具体涉及一种含西维美林(Cevimeline)及其药学上可接受盐或西维美林立体异构体的眼用制剂的制备方法和应用。

背景技术

眼部的房水是由睫状体上皮细胞分泌以及血管渗出而产生的，自眼后房经瞳孔流入眼前房，到达前房角间隙，主要经小梁网(滤帘)流入巩膜静脉窦，最后进入血流。M胆碱受体激动剂可以通过缩瞳作用使虹膜向中心拉紧，增加巩膜突的张力，虹膜根部变薄，从而使处在虹膜周围部分的前房角间隙扩大，房水易于通过小梁网及巩膜静脉窦进入循环，然后使眼内压下降。青光眼的主要特征就是眼内压增高，可引起头痛、视力减退等症状，严重时可致失明。闭角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)患者前房角狭窄，眼内压增高。M胆碱受体激动剂能使眼内压迅速降低，从而缓解或消除青光眼症状。开角青光眼(慢性单纯性青光眼)患者虽然无前房角狭窄和闭塞情况，但是由于小梁网本身及巩膜静脉窦发生变性或硬化，阻碍了房水循环，引起眼内压升高。M胆碱受体激动剂能通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管以及收缩睫状肌后，小梁网结构发生改变而使眼内压下降。

老花眼是一种屈光状态，晶状体随着年龄增长逐渐丧失调节近距离视物的能力，无法聚焦位于不同近距离的物体，从而出现老花眼。互联网时代中老年人群也已然成为互联网的主力军，视近需求很大。随着世界人口老龄化，老花眼问题将是一个全球性急需解决的问题。目前治疗老花眼的方式主要依赖于光学镜片、屈光手术和人工晶状体手术等非药物手段，大部分有视觉障碍的患者都是愿意通过多样化的矫治方法来改善视觉困难这一现状，而不是单纯依赖光学镜片和其他类似的机械装置进行治疗和调节。长期以来，老花眼和其他视觉障碍主要是用光学镜片和其他类似的机械装置进行治疗和调节，国内市场上尚未有可以用于治疗老花眼的药物。而目前干眼症作为一种慢性眼表疾病，缺乏有效治疗手段，当下临床上所应用的药物只可缓解干眼的眼干、视疲劳及视力模糊不适症状，很难达到治愈的目的，因此，市场上急需一款更加有效的治疗性产品。

M胆碱受体激动剂可以使环状肌向瞳孔中心方向收缩，使睫状体悬韧带放松，晶状体变凸，屈光度增加，从而适合于视近物，看近物清楚。这种作用称为调节痉挛，使晶状体聚焦，有助于老花眼、屈光不正的治疗。

M胆碱受体激动剂还能够刺激腺体、例如汗腺、泪腺和唾液腺的分泌，若将其作为眼科用药，可以通过刺激副交感神经途径促进自然眼泪的分泌，进而改善或治疗干眼症。M胆碱受体激动剂还能用于治疗比如头颈癌化疗引起的口腔干燥症。

因此将M胆碱受体激动剂作为一个预防及治疗老花眼、高眼压症、干眼症、屈光不正、畏光或闭角型青光眼等眼部疾病的眼科药物，有很大的发展空间。