[发明专利]咖啡银皮提取物在制备代谢酶抑制剂中的用途

说明书

本发明公开了一种咖啡银皮提取物的新用途，即其在制备α‑糖苷酶和α‑淀粉酶和黄嘌呤氧化酶天然抑制剂中的应用；所述咖啡银皮提取物是将咖啡银皮冻干粉碎过筛，经石油醚脱脂后离心去除上清液，沉淀物用甲醇‑丙酮水溶液提取，离心收集上清液，旋转蒸发浓缩去除溶剂，用盐酸调节上清液的pH，用乙醚‑乙酸乙酯混合液萃取，直至有机相无色澄清后，收集合并有机相，旋转蒸发除去有机试剂并冷冻干燥制得；本发明咖啡银皮提取物在体外对α‑糖苷酶、α‑淀粉酶和黄嘌呤氧化酶活性具有抑制活性，本发明中咖啡银皮提取物作为代谢酶天然抑制剂具有较好的开发利用前景。

技术领域

本发明属于咖啡银皮提取物制备及应用领域，特别涉及一种咖啡银皮提取物作为α-糖苷酶、α-淀粉酶和黄嘌呤氧化酶天然抑制剂的用途，本发明为预防、改善或治疗2型糖尿病和高尿酸血症提供了应用方案。

背景技术

血糖控制被认为是二型糖尿病的有效方法。α-糖苷酶和α-淀粉酶能够通过水解α-1,4-葡萄糖苷键催化碳水化合物的消化，因此α-糖苷酶和α-淀粉酶抑制剂的使用近年来被认为是一种有效改善二型糖尿病的方式而受到广泛关注。但是，一些临床上使用的α-糖苷酶和α-淀粉酶抑制剂如阿卡波糖、伏格列波糖，不仅费用昂贵，还伴随着许多副作用，如腹泻、腹胀、肝病和腹部痉挛等。因此，开发一些价格低廉，易获得，无副作用的天然植物提取物作为α-糖苷酶和α-淀粉酶抑制剂是很有必要的。高尿酸血症的典型表现是尿酸含量升高，会导致痛风、慢性肾脏疾病、高血压、糖尿病、溶血性疾病、动脉粥样硬化等。尿酸是由关键酶黄嘌呤氧化酶催化次黄嘌呤和黄嘌呤生成，因此，抑制黄嘌呤氧化酶活性是缓解高尿酸血症的主要方法之一。目前临床使用的黄嘌呤氧化酶抑制剂别嘌呤醇和非布索坦等虽能有效抑制体内黄嘌呤氧化酶活性，降低体内尿酸含量，但长期服用会出现腹泻、皮疹、头晕等副作用。因此有必要研发新的、安全的天然植物来源的黄嘌呤氧化酶抑制剂。

咖啡银皮是包裹咖啡豆的最后一层外皮，会在烘焙时脱落。研究发现，咖啡银皮具有良好的抗菌抗氧化活活性。在咖啡的烘焙过程中，会产生大量的工业废弃物，特别是咖啡银皮。因此，有必要开发食品加工副产物的潜在应用，提高其经济价值，目前尚未有关于咖啡银皮提取物对α-糖苷酶、α-淀粉酶和黄嘌呤氧化酶抑制的相关报道。

发明内容

本发明提供了一种咖啡银皮提取物的新用途，即其在制备α-糖苷酶、α-淀粉酶和黄嘌呤氧化酶等代谢酶天然抑制剂中的应用，通过实验证明采用本发明提取方法所获得的咖啡银皮提取物能够有效地抑制α-糖苷酶、α-淀粉酶、黄嘌呤氧化酶活性，本发明为进一步开发利用咖啡银皮提供了新的途径。

本发明目的通过以下技术方案实现：

1、咖啡银皮提取物的制备

将咖啡银皮冻干粉碎过40目筛筛分，在咖啡银皮粉末中添加石油醚脱脂，800g-1200g下离心，收集沉淀，沉淀物用甲醇-丙酮水溶液提取，500g-1500g下离心，收集上清液，浓缩去除溶剂后，用盐酸溶液将上清液pH调节为1-4，用乙醚-乙酸乙酯混合液萃取，直至有机相无色澄清后，收集合并有机相，旋转蒸发冷冻干燥制得；

所述甲醇-丙酮水溶液是体积浓度50-70%甲醇水溶液和体积浓度50-70%丙酮水溶液按体积比1:2-2:1的比例混合制得；乙醚-乙酸乙酯混合液是乙醚和乙酸乙酯按体积比1:2-2:1的比例混合制得；调节pH的盐酸溶液的浓度为2-6mol/L；

石油醚脱脂是添加石油醚后超声处理15-30min；

2、咖啡银皮提取物活性检测

本发明对咖啡银皮提取物抑制体外α-糖苷酶、α-淀粉酶和黄嘌呤氧化酶活性进行了研究，实验结果显示本发明方法制得的咖啡银皮提取物能显著抑制α-糖苷酶、α-淀粉酶和黄嘌呤氧化酶的活性；

本发明所述的咖啡银皮提取物的用途，是将咖啡银皮提取物用作制备α-糖苷酶、α-淀粉酶和黄嘌呤氧化酶天然抑制剂，用于制备药物或食品，或用作原料。