[发明专利]Selonsertib在制备治疗癌症的药物中的用途有效
| 申请号: | 202211692715.9 | 申请日: | 2022-12-28 |
| 公开(公告)号: | CN115844887B | 公开(公告)日: | 2023-09-08 |
| 发明(设计)人: | 王哲;李明阳;柴佳;杨艳茹;马静;范林妮;刘一雄;吕垚;许军鹏;许天齐;钱守斌;贺帅;刘瑾;宋俊阳;李凌霏 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军空军军医大学 |
| 主分类号: | A61K31/454 | 分类号: | A61K31/454;A61P35/00 |
| 代理公司: | 西安铭泽知识产权代理事务所(普通合伙) 61223 | 代理人: | 崔瑞迎 |
| 地址: | 710032 *** | 国省代码: | 陕西;61 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | selonsertib 制备 治疗 癌症 药物 中的 用途 | ||
1.化合物5-(4-环丙基-1H-咪唑-1-基)-2-氟-N-(6-(4-异丙基-4H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-2-基)-4-甲基苯甲酰胺在制备治疗食管鳞癌的药物中的用途,其特征在于,所述化合物5-(4-环丙基-1H-咪唑-1-基)-2-氟-N-(6-(4-异丙基-4H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-2-基)-4-甲基苯甲酰胺的化学式为C24H24FN7O,结构式如下所示:
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2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述化合物5-(4-环丙基-1H-咪唑-1-基)-2-氟-N-(6-(4-异丙基-4H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-2-基)-4-甲基苯甲酰胺联合EGFR-TKI靶向药物用于制备治疗食管鳞癌的药物,所述EGFR-TKI为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。
3.根据权利要求2所述用途,其特征在于,所述EGFR-TKI靶向药物和化合物5-(4-环丙基-1H-咪唑-1-基)-2-氟-N-(6-(4-异丙基-4H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-2-基)-4-甲基苯甲酰胺同时或以任何顺序连续给药。
4.根据权利要求3所述的用途,其特征在于,所述药物用于治疗已对EGFR-TKI靶向药物发展出耐药性的食管鳞癌,或防治食管鳞癌对EGFR-TKI靶向药物的获得性耐药性,或防治食管鳞癌在停止使用EGFR-TKI靶向药物的治疗后复发;所述EGFR-TKI靶向药物为Icotinib或Afatinib。
5.化合物5-(4-环丙基-1H-咪唑-1-基)-2-氟-N-(6-(4-异丙基-4H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-2-基)-4-甲基苯甲酰胺作为唯一活性成分在制备治疗黑色素瘤的药物中的用途,其特征在于,所述化合物5-(4-环丙基-1H-咪唑-1-基)-2-氟-N-(6-(4-异丙基-4H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-2-基)-4-甲基苯甲酰胺的化学式为C24H24FN7O,结构式如下所示:
。
6.根据权利要求5所述的用途,其特征在于,所述化合物5-(4-环丙基-1H-咪唑-1-基)-2-氟-N-(6-(4-异丙基-4H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-2-基)-4-甲基苯甲酰胺可以联合Anti-PD1使用,所述Anti-PD1是一种人源化 IgG4 抗体,为 PD-1 的抑制剂,所述PD-1为程序性死亡受体1,Anti-PD1包括:Pembrolizumab、Nivolumab,Sintilimab 、Toripalimab、Camrelizumab。
7.根据权利要求6所述的用途,其特征在于,所述Anti-PD1和化合物5-(4-环丙基-1H-咪唑-1-基)-2-氟-N-(6-(4-异丙基-4H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-2-基)-4-甲基苯甲酰胺同时或以任何顺序连续给药。
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