[发明专利]一种PTK7靶向核酸适体偶联药物在审
申请号: | 202211647557.5 | 申请日: | 2022-12-21 |
公开(公告)号: | CN115990264A | 公开(公告)日: | 2023-04-21 |
发明(设计)人: | 谭蔚泓;刘湘圣;何嘉轩;苏敏慧;符婷;谢斯滔 | 申请(专利权)人: | 中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹) |
主分类号: | A61K47/54 | 分类号: | A61K47/54;A61K38/07;A61P35/00 |
代理公司: | 北京国翰知识产权代理事务所(普通合伙) 11696 | 代理人: | 李笑磊 |
地址: | 310000 浙江省杭*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 ptk7 靶向 核酸 适体偶联 药物 | ||
1.一种PTK7靶向核酸适体偶联药物,包括,PTK7靶向核酸适体和含连接子的细胞毒药物;所述细胞毒药物为澳瑞他汀类微管蛋白抑制剂或其衍生物。
2. 根据权利要求1所述的一种PTK7靶向核酸适体偶联药物,其特征在于:所述PTK7靶向核酸适体由SEQ ID NO.1的序列组成。
3.根据权利要求1所述的一种PTK7靶向核酸适体偶联药物,其特征在于:所述细胞毒药物为一甲基澳瑞他汀E或其衍生物、一甲基澳瑞他汀F或其衍生物、澳瑞他汀-0101或其衍生物中的至少一种。
4.一种权利要求1或2或3所述的PTK7靶向核酸适体偶联药物的制备方法,包括,将PTK7靶向核酸适体中与澳瑞他汀类微管蛋白抑制剂经偶联反应连接,获得PTK7靶向核酸适体偶联药物。
5.根据权利要求4所述的一种PTK7靶向核酸适体偶联药物的制备方法,其特征在于:所述偶联反应包括巯基-马来酰亚胺偶联、叠氮-炔烃偶联或氨基-羧基偶联。
6.根据权利要求4所述的一种PTK7靶向核酸适体偶联药物的制备方法,其特征在于:所述PTK7靶向核酸适体与澳瑞他汀类微管蛋白抑制剂的摩尔比为1:2-6。
7.权利要求1或2或3所述的PTK7靶向核酸适体偶联药物在制备用于预防和/或治疗恶性肿瘤的药物中的用途。
8.根据权利要求7所述的用途,其特征在于:所述的恶性肿瘤为PTK7高表达恶性肿瘤。
9. PTK7靶向核酸适体在制备PTK7靶向核酸适体偶联药物中的用途,所述PTK7靶向核酸适体由SEQ ID NO.1的序列组成,所述细胞毒药物为一甲基澳瑞他汀E或其衍生物、一甲基澳瑞他汀F或其衍生物、澳瑞他汀-0101或其衍生物中的至少一种。
10.一种用于预防和/或治疗恶性肿瘤的药物,包括权利要求1或2或3所述的PTK7靶向核酸适体偶联药物。
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