[发明专利]一种PTK7靶向核酸适体偶联药物在审

专利信息
申请号: 202211647557.5 申请日: 2022-12-21
公开(公告)号: CN115990264A 公开(公告)日: 2023-04-21
发明(设计)人: 谭蔚泓;刘湘圣;何嘉轩;苏敏慧;符婷;谢斯滔 申请(专利权)人: 中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹)
主分类号: A61K47/54 分类号: A61K47/54;A61K38/07;A61P35/00
代理公司: 北京国翰知识产权代理事务所(普通合伙) 11696 代理人: 李笑磊
地址: 310000 浙江省杭*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 ptk7 靶向 核酸 适体偶联 药物
【权利要求书】:

1.一种PTK7靶向核酸适体偶联药物,包括,PTK7靶向核酸适体和含连接子的细胞毒药物;所述细胞毒药物为澳瑞他汀类微管蛋白抑制剂或其衍生物。

2. 根据权利要求1所述的一种PTK7靶向核酸适体偶联药物,其特征在于:所述PTK7靶向核酸适体由SEQ ID NO.1的序列组成。

3.根据权利要求1所述的一种PTK7靶向核酸适体偶联药物,其特征在于:所述细胞毒药物为一甲基澳瑞他汀E或其衍生物、一甲基澳瑞他汀F或其衍生物、澳瑞他汀-0101或其衍生物中的至少一种。

4.一种权利要求1或2或3所述的PTK7靶向核酸适体偶联药物的制备方法,包括,将PTK7靶向核酸适体中与澳瑞他汀类微管蛋白抑制剂经偶联反应连接,获得PTK7靶向核酸适体偶联药物。

5.根据权利要求4所述的一种PTK7靶向核酸适体偶联药物的制备方法,其特征在于:所述偶联反应包括巯基-马来酰亚胺偶联、叠氮-炔烃偶联或氨基-羧基偶联。

6.根据权利要求4所述的一种PTK7靶向核酸适体偶联药物的制备方法,其特征在于:所述PTK7靶向核酸适体与澳瑞他汀类微管蛋白抑制剂的摩尔比为1:2-6。

7.权利要求1或2或3所述的PTK7靶向核酸适体偶联药物在制备用于预防和/或治疗恶性肿瘤的药物中的用途。

8.根据权利要求7所述的用途,其特征在于:所述的恶性肿瘤为PTK7高表达恶性肿瘤。

9. PTK7靶向核酸适体在制备PTK7靶向核酸适体偶联药物中的用途,所述PTK7靶向核酸适体由SEQ ID NO.1的序列组成,所述细胞毒药物为一甲基澳瑞他汀E或其衍生物、一甲基澳瑞他汀F或其衍生物、澳瑞他汀-0101或其衍生物中的至少一种。

10.一种用于预防和/或治疗恶性肿瘤的药物,包括权利要求1或2或3所述的PTK7靶向核酸适体偶联药物。

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