[发明专利]一种复合抗生素吸入用粉剂及其制备方法与应用在审

专利信息
申请号: 202211562326.4 申请日: 2022-12-07
公开(公告)号: CN116212004A 公开(公告)日: 2023-06-06
发明(设计)人: 胡添;佟振博;缪浩;李韧杰 申请(专利权)人: 东南大学
主分类号: A61K38/12 分类号: A61K38/12;A61K31/496;A61K9/72;A61K9/14;A61P31/04
代理公司: 北京德崇智捷知识产权代理有限公司 11467 代理人: 郝雅洁
地址: 210096 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 复合 抗生素 吸入 粉剂 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

发明涉一种复合抗生素吸入用粉剂的制备方法及应用,制备方法包括:将利福平与多粘菌素B硫酸盐按一定质量比配制成制备成药物溶液,经超声震荡后混合均匀后形成前驱液,前驱液的固含量为0.5%;将前驱液进行喷雾干燥,收集样品粉末,即得复合抗生素吸入用粉剂;利用所述的复合抗生素吸入用粉剂的制备方法制得的粉剂,可用作吸入粉剂治疗革兰氏阴性菌导致的肺部感染。本发明实现了两种抗生素的协同抗菌,而且获得的粉剂颗粒平均粒径为3‑13μm,提升了肺部沉积效果,同时降低了吸湿性延长了保存期限。药物配方不含辅料并且细颗粒分数较高,到达肺部的活性药物成分较高,从而能更好地发挥药效。

技术领域

本发明涉及抗生素粉剂制备技术领域,尤其是一种复合抗生素吸入用粉剂及其制备方法与应用。

背景技术

革兰氏阴性菌导致的肺部感染是影响人类健康的难题。多粘菌素和其他抗生素在临床上经常联合应用于治疗肺部感染。然而,经过静脉注射的抗生素药物具有很强的肾毒性,当多黏菌素在血液中浓度过高时,会造成肾毒性和神经毒性,经过血液循环到达肺部感染部位的活性药物量小,治疗效果不理想。因此,吸入给药相比传统给药方式更有优势。药物通过吸入经过呼吸道直接到达肺部,增加了肺部活性药物浓度。

利福平吸入粉剂粒径大,肺部沉积率低,和多粘菌素一起制成复合制剂改善了吸入粉剂的颗粒大小。多粘菌素B硫酸盐吸入粉剂具有吸湿性,较难保存。到达肺部的活性药物成分与FPF(细颗粒分数)与药辅比有关。传统吸入制剂为药物与辅料的组合,活性药物含量少,但是不加辅料的吸入粉剂通常FPF较低,到达肺部的活性药物成分低。

发明内容

针对现有技术的不足,本发明提供一种复合抗生素吸入用粉剂及其制备方法与应用,目的提高药物的肺部沉积率,增加吸入粉剂的到达肺部的药物活性成分以提高抗菌性。

本发明采用的技术方案如下:

本申请一方面提供一种复合抗生素吸入用粉剂的制备方法,包括:

将利福平与多粘菌素B硫酸盐按一定质量比配制成制备成药物溶液,经超声震荡后混合均匀后形成前驱液,所述前驱液的固含量为0.5%;

将所述前驱液进行喷雾干燥,收集样品粉末,即得复合抗生素吸入用粉剂。

进一步技术方案为:

利福平与多粘菌素B硫酸盐的质量比的范围为1:1~1:9。

利福平与多粘菌素B硫酸盐的质量比为1:5。

所述喷雾干燥采用压力喷雾干燥法、离心喷雾干燥法或气流式喷雾干燥法。

采用离心喷雾干燥时,利用高速离心雾化器喷嘴将所述前驱液以3ml/min的速度注入喷雾干燥塔。

设置喷雾干燥塔的循环风进口温度150℃,出口温度55℃,循环风流量为180L/min,压力为10Mpa。

所述药物溶液的溶剂为纯水,所述药物溶液的浓度为5mg/mL。

所述复合抗生素吸入用粉剂的平均粒径为3-13μm,细颗粒分数为36%。

本申请第二面提供一种复合抗生素吸入用粉剂,利用所述的复合抗生素吸入用粉剂的制备方法制得。

本申请第三面提供一种所述的复合抗生素吸入用粉剂的应用,用作吸入粉剂治疗革兰氏阴性菌导致的肺部感染。

本发明的有益效果如下:

本发明不仅实现了协同抗菌性,而且获得的粉剂颗粒平均粒径为3-13μm,提升了肺部沉积效果,同时降低了吸湿性延长了保存期限。药物配方不含辅料并且细颗粒分数较高,到达肺部的活性药物成分较高,从而能更好地发挥药效。

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