[发明专利]一种含有雷沙吉兰或其药用盐的药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种含有雷沙吉兰或其药用盐的组合物，其特征在于，包含雷沙吉兰或其药用盐、可降解聚合物和溶剂，所述的可降解聚合物选自PLGA或PLA。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的组合物还含有抗酸剂。

3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的PLGA为酯封端的PLGA。

4.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的PLA的重均分子量在1万Da以上；优选地，所述的PLA的重均分子量在1万至4万Da之间；进一步优选地，所述的PLA的重均分子量在1万至3万Da之间。

5.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的PLGA的重均分子量在1万Da以上，优选地，所述的PLGA的重均分子量在1万至4万Da之间。

6.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的PLGA中LA的摩尔百分比在75％以上；优选地，所述的PLGA中LA和GA的摩尔比是75/25、85/15、90/10或95/5；进一步优选地，所述的PLGA中LA和GA的摩尔比是75/25。

7.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，以重量份数计，所述的组合物包含雷沙吉兰或其药用盐10-1000份，可降解聚合物400-2000份，溶剂100-10000份。

8.根据权利要求7所述的组合物，其特征在于，所述的组合物还包含抗酸剂1-800份；优选地，所述的组合物包含抗酸剂5-400份；进一步优选地，所述的组合物包含抗酸剂5-200份；更进一步优选地，所述的组合物包含抗酸剂5-150份。

9.根据权利要求7所述的组合物，其特征在于，以重量份数计，所述的组合物包含雷沙吉兰或其药用盐50-600份；优选地，所述的组合物包含雷沙吉兰或其药用盐50-100份。

10.根据权利要求7所述的组合物，其特征在于，以重量份数计，所述的组合物包含可降解聚合物400-1500份；优选地，所述的组合物包含可降解聚合物600-1500份；进一步优选地，所述的组合物包含可降解聚合物700-1200份。

11.根据权利要求7所述的组合物，其特征在于，以重量份数计，所述的组合物包含溶剂350-6000份；优选地，所述的组合物包含溶剂350-1500份。

12.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的雷沙吉兰药用盐选自甲磺酸雷沙吉兰、盐酸雷沙吉兰、单宁酸雷沙吉兰或雷沙吉兰双羟萘酸盐；优选地，所述的雷沙吉兰药用盐选自甲磺酸雷沙吉兰。

13.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的PLGA选自PLGA RG 752S、PLGARG 753S、PLGA RG 752H、PLGARG 753H、PLGARG 503、PLGA RG 502、PLGA RG503H或PLGA RG502H中的一种或多种的组合；优选地，所述的PLGA选自PLGA RG 752S或PLGA RG 753S中的一种或多种的组合。

14.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的PLA选自PLA RG 202H、PLA RG203H、PLA RG 202S、PLA RG 203S中的一种或多种的组合；优选地，所述的PLA选自PLA RG202H或PLA RG 203H中的一种或多种的组合。

15.根据权利要求2所述的组合物，其特征在于，所述的抗酸剂选自氢氧化镁、氢氧化铝、氧化镁、磷酸氢二钠或磷酸钙中的一种或多种的组合；优选地，所述的抗酸剂选自氢氧化镁、氢氧化铝中的一种或多种的组合。