[发明专利]苄基萘基（亚）砜类化合物在制备辐射防护药物中的应用

说明书

本发明属于医药技术领域，具体涉及苄基萘基(亚)砜类化合物在制备辐射防护药物中的应用。本发明公开了苄基萘基(亚)砜类化合物在制备辐射防护药物中的应用，所述苄基萘基(亚)砜类化合物具有式I所示结构。本发明的苄基萘基(亚)砜类化合物具有高效低毒、防治兼备、质量稳定、服用方便、口服注射均有效等特点，能直接对抗辐射所致的多系统损伤，有效减轻急性放射病的症状，为后续的综合救治赢得了宝贵的时机，为研制高效安全的辐射防护药物提供了新的思路和方向。

本申请为申请日为2018年06月26日提交中国国家知识产权局、申请号为201810666530.8、发明名称为“苄基萘基(亚)砜类化合物在制备辐射防护药物中的应用”的中国专利申请的分案申请。

本申请同时要求于2018年02月12日提交中国专利局、申请号为CN201810146424.7的中国专利申请的优先权，其全部内容通过引用结合在本申请中。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及苄基萘基(亚)砜类化合物在制备辐射防护药物中的应用。

背景技术

防治核辐射所致的放射损伤一直是国内外高度关注的重大医学问题。近年来随着核武器技术的发展，核能源、放射诊疗技术的发展与应用，核扩散、核事故、核恐怖等危险难以消除，辐射泄露的风险不容忽视，国民安全和健康面临潜在严重威胁。

辐射防护药物即辐射损伤预防药物和/或辐射损伤治疗药物，能直接对抗电离辐射所致的多系统损伤，有效减轻急性放射疾病的症状，为后续的综合救治赢得宝贵的时机。因此，研制高效安全的辐射防护药物具有重大的现实意义。理想实用的辐射防护药物，需要满足高效低毒、防治兼备、质量稳定、服用方便、口服注射均有效等条件。迄今，国内外尚未研制出达到以上所有要求的理想药物。

辐射防护药物的研制是一个世界性难题，迄今为止，国内外研制的辐射损伤预防和治疗的药物，实际应用中还存在许多不足之处，如靶点不明、药效弱或副作用大等。具有高效低毒、防治兼备、质量稳定、服用方便、口服注射均有效等特点的辐射防护药物是本领域的研发方向。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术中存在的技术缺陷，提供一种苄基萘基(亚)砜类化合物在制备辐射防护药物中的应用。

为了实现上述目的，本发明提供如下技术方案：

本发明提供了一种辐射防护药物组合物，包括苄基萘基(亚)砜类化合物、其几何异构体、其药学上可接受的盐、其水合物或溶剂化合物；以及药物载体或赋形剂；

所述苄基萘基(亚)砜类化合物具有式I所示结构：

所述药物组合物为注射剂，用量为200～400mg/Kg(体重)/天，辐照前24h和15min各一次。

优选的，所述药物为含有所述苄基萘基(亚)砜类化合物、其几何异构体、其药学上可接受的盐、其水合物或溶剂化合物以及可药用载体或赋形剂的药物组合物。

优选的，所述药物为片剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、包衣剂、口服液、乳剂、散剂、注射剂或栓剂。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：

本发明提供了作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂的苄基萘基(亚)砜类化合物在制备辐射防护药物中的用途。本发明发现该式I所示结构的苄基萘基(亚)砜类化合物具有较好的辐射防护活性，包括提高HUVECs(人脐带静脉内皮细胞)的辐照后存活率、有效修复电离辐射导致的DNA损伤、有效提高C57/BL小鼠的辐照后存活率并改善其血象指标。由上述实验结果可以揭示该类化合物可用作辐射防护药物，适用于预防和治疗辐射损伤，预防和治疗辐射造成的机体损伤，包括不同辐射剂量对人或动物造成的头晕、乏力、食欲下降等早期症状，DNA损伤，消化道损伤，造血系统损伤和脑损伤等。