[发明专利]一种苯并恶唑衍生物及合成方法

权利要求书

1.一种苯并恶唑衍生物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

向溶剂中加入萘胺类化合物和N-取代的甲酰类化合物，在通过氧化剂催化进行反应后分离提纯制备得到苯并恶唑衍生物。

2.根据权利要求1所述的一种苯并恶唑衍生物的合成方法，其特征在于，所述苯并恶唑衍生物的反应式为：

其中，R₁选自氢、烷基、烷氧基、烯基、酯基、卤素、杂环或苯基；R₂选自氢、烷基、杂环或苯基；R₃选自烷基、杂环或苯基。

3.根据权利要求1所述的一种苯并恶唑衍生物的合成方法，其特征在于，所述苯并恶唑衍生物的具体合成过程为：将萘胺类化合物和氧化剂溶于装有N-取代的甲酰类化合物的耐压管内，封闭耐压管，在一定温度下加热搅拌，待反应完全后，得到反应粗液A，用乙酸乙酯和饱和碳酸氢钠水溶液对反应粗液A进行萃取，合并有机相，并用无水MgSO₄干燥后进行浓缩，再经硅胶柱层析分离后，得到苯并恶唑衍生物。

4.根据权利要求1所述的一种苯并恶唑衍生物的合成方法，其特征在于，所述的萘胺类化合物和N-取代的甲酰类化合物的摩尔比为1.0:1.0～1.0:80.0；所述萘胺类化合物在溶剂中的浓度为0.1-3.0摩尔/升。

5.根据权利要求1所述的一种苯并恶唑衍生物的合成方法，其特征在于，所述氧化剂采用氧气。

6.根据权利要求1所述的一种苯并恶唑衍生物的合成方法，其特征在于，所述反应的具体条件为在60℃-140℃温度下加热搅拌1h-24h。

7.根据权利要求1所述的一种苯并恶唑衍生物的合成方法，其特征在于，所述的溶剂为六氟异丙醇、乙腈的一种或两种任意比例的混合物。

8.根据权利要求1所述的一种苯并恶唑衍生物的合成方法，其特征在于，所述萘胺类化合物包括2-萘胺、6-甲基-2-氨基萘、7-甲氧基-2-氨基萘、6-氨基-2-萘甲酸甲酯、6-环戊-1-烯-1-基-2-萘胺、6-环丙基-2-萘胺、6-噻吩-3-基萘-2-胺和6-苯基-2-萘胺中的一种。

9.根据权利要求1所述的一种苯并恶唑衍生物的合成方法，其特征在于，所述N-取代的甲酰类化合物包括N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基甲酰胺、N-乙基甲酰胺、N,N-二乙基甲酰胺、N,N-二丙基甲酰胺、N,N-二异丙基甲酰胺、1-甲酰吡咯烷和N-苄基甲酰胺中的一种。

10.一种苯并恶唑衍生物，其特征在于，基于权利要求1-9所述的苯并恶唑衍生物的合成方法制得，所述苯并恶唑衍生物的结构式为：

其中，R₁选自氢、烷基、烷氧基、烯基、酯基、卤素、杂环或苯基；R₂选自氢、烷基、杂环或苯基；R₃选自烷基、杂环或苯基。