[发明专利]脱氢表雄酮在制备预防、治疗眼部近视的药物中的用途及其剂型和制备方法

说明书

本发明公开了脱氢表雄酮在制备预防、治疗眼部近视的药物中的用途，所述药物为外用药；药物的剂型为滴眼液、眼膏或凝胶；本发明还公开了脱氢表雄酮药物作为滴眼液、眼膏或凝胶时的药物组分及其制备方法。与现有技术相比，本发明创造性地选用了脱氢表雄酮药物制成眼部制剂，且经实验结果显示，本发明的药物制剂可以有效用于近视的防控，且具有经济、安全、有效的效果。

技术领域

本发明涉及眼科药物的技术领域，更具体地，涉及一种脱氢表雄酮在制备预防、治疗眼部近视的药物中的用途及其剂型和制备方法。

背景技术

目前近视人群越来越多，且逐渐呈低龄化趋势，但目前尚无明确有效的近视防治方法。部分研究文献认为，增加光照下户外活动时间，滴加阿托品滴眼液和戴OK镜是目前控制近视比较有前景的干预措施。但是，户外活动仅仅能延缓近视的进展，且需要小孩、家长以及学校多方面的配合，并减少近距离阅读的时间，因此很难坚持。而使用阿托品滴眼液的患者在停药后，近视会出现反弹，表现为近视进展。而且阿托品滴眼液有很高的全身和局部不良反应发生率。戴OK镜的患者也需要每天坚持佩戴，很难坚持，而且容易发生角膜损害、感染或眼表环境损害的风险，在停止佩戴后，近视还容易反弹。因此亟需寻找更适合的眼部用药，以预防近视。

发明内容

本发明旨在克服上述现有技术的至少一种缺陷（不足），提供一种脱氢表雄酮在制备预防、治疗眼部近视的药物中的用途。

本发明的另一目的在于，提供一种脱氢表雄酮滴眼液及其制备方法。

本发明的再一个目的在于，提供一种脱氢表雄酮眼膏及其制备方法。

本发明的再一个目的在于，提供一种脱氢表雄酮凝胶及其制备方法。

为解决上述的技术问题，本发明采取的技术方案是：

脱氢表雄酮在制备预防、治疗眼部近视的药物中的用途。

脱氢表雄酮又名DHEA，化学名称为3–β–羟基雄甾–5–烯–17–酮，其分子式是C₁₉H₂₈O₂，分子量为 288.41，是人体肾上腺皮质网状层分泌一种肾上腺激素前体物质，在血液中大部分以硫酸结合物(DHEA-s)的形式存在，是人体合成雌激素及睾酮的关键前提物质。正常情况下，随着年龄的增加，人体内分泌的脱氢表雄酮数量会逐年减少。目前，脱氢表雄酮作为口服类药物及保健药物，具有调节肥胖、防糖尿病、抗致癌和病毒感染、提高记忆、免疫反应和应激反应、减轻紧张等效果，但在眼部的研究还比较少。

本技术方案通过在临床和动物的实验研究中发现，脱氢表雄酮参与了眼部多种病变的发生机制，尤其是近视，脱氢表雄酮应用于眼局部，可以减少动物模型中眼轴的增长，具有防治近视的效果。

进一步地，所述药物为外用药。

眼局部外用给药也是治疗眼病方便、无创的眼科给药途径，更符合用户所需。

进一步地，药物的剂型为滴眼液、眼膏或凝胶。

一种脱氢表雄酮滴眼液，包括以下重量份配比的药物组分：羟丙基甲基纤维素8-10重量份、硼酸24-28重量份、硼砂1-5重量份、苯扎氯铵0.05-0.1重量份、脱氢表雄酮0.04-8重量份、酸碱调节剂0.001-0.1重量份、渗透压调节剂0.001-0.1重量份。

所述脱氢表雄酮滴眼液的制备方法，包括以下步骤：

S1：称取8-10重量份羟丙基甲基纤维素、24-28重量份硼酸、1-5重量份硼砂、0.05-0.1重量份苯扎氯铵、1350-2150重量份纯净水，配制空白溶媒；

S2：称取0.04-8重量份的脱氢表雄酮固体和400重量份空白溶媒，配制脱氢表雄酮溶液；

S3：在脱氢表雄酮溶液中分别加入酸碱调节剂和渗透压调节剂，调节脱氢表雄酮溶液的pH为6.2~7.2，渗透压为280～310mOsm/L，得所述脱氢表雄酮滴眼液。