[发明专利]一种手性并环吡唑啉酮类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 202211007291.8 | 申请日： | 2022-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN115286635B | 公开（公告）日： | 2023-10-24 |
| 发明（设计）人： | 柴国利;刘芮豪;姚恩泽;常俊标 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 郑州博骏知识产权代理事务所(普通合伙) 41222 | 代理人： | 赵云 |
| 地址： | 453000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 手性 吡唑 酮类 化合物 合成 方法 | ||
1.2'-羟基-α,β-不饱和酮与N,N′-环甲亚胺亚胺环加成反应合成光学活性并环吡唑啉酮类化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：以2'-羟基-α,β-不饱和酮1和N,N′-环甲亚胺亚胺2为原料，在手性联二萘酚类配体、手性氢化联萘酚类配体或手性四苯并环辛四烯类配体、硼烷四氢呋喃和分子筛存在下，有机溶剂中反应得到吡唑啉酮类衍生物3；反应方程式表示为：
其中：R1选自苯基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤素或硝基；R2选自苯基、C1-C3烷基取代苯基、C1-C3烷氧基取代苯基、卤素取代苯基、三氟甲基取代苯基、萘基或噻吩基；R3选自C1-C3烷基、苯基、C1-C3烷基取代苯基、C1-C3烷氧基取代苯基、卤素取代苯基、三氟甲基取代苯基、萘基或噻吩基；R4选自氢或甲基。
2.根据权利要求1所述不对称1,3-偶极环加成反应合成光学活性并环吡唑啉酮衍生物的方法，其特征在于：手性联二萘酚类配体、手性氢化联萘酚类配体和手性四苯并环辛四烯酚类配体分别为其中，R选自氢、卤素、Ph、3,5-Me2C6H4、3,5-(MeO)2C6H4或3,5-(CF3)2C6H4。
3.根据权利要求2所述不对称1,3-偶极环加成反应合成光学活性并环吡唑啉酮衍生物的方法，其特征在于：手性联二萘酚类配体中，R选自Br、I、Me或3,5-(CF3)2C6H4。
4.根据权利要求2所述不对称1,3-偶极环加成反应合成光学活性并环吡唑啉酮衍生物的方法，其特征在于：手性四苯并环辛四烯酚类配体中，R选自H、Cl或Br。
5.根据权利要求2所述不对称1,3-偶极环加成反应合成光学活性并环吡唑啉酮衍生物的方法，其特征在于：手性氢化联萘酚类配体中，R选自3,5-(CF3)2C6H4或Br。
6.根据权利要求1所述不对称1,3-偶极环加成反应合成光学活性并环吡唑啉酮衍生物的方法，其特征在于：所述N,N′-环甲亚胺亚胺2、2'-羟基-α,β-不饱和酮1、手性配体与硼烷四氢呋喃摩尔比为1:1.5-2:0.06-0.24:0.05-0.20。
7.根据权利要求1所述不对称1,3-偶极环加成反应合成光学活性并环吡唑啉酮衍生物的方法，其特征在于：所述有机溶剂选自甲苯、四氢呋喃、三氟甲苯、邻二甲苯、间二甲苯、1,2-二氯乙烷、甲基叔丁基醚、乙腈或1,4-二氧六环。
8.根据权利要求1所述不对称1,3-偶极环加成反应合成光学活性并环吡唑啉酮衍生物的方法，其特征在于：反应温度为20-80℃。
9.根据权利要求1所述不对称1,3-偶极环加成反应合成光学活性并环吡唑啉酮衍生物的方法，其特征在于：分子筛选自或分子筛。
10.根据权利要求1-9任意一项所述不对称1,3-偶极环加成反应合成光学活性并环吡唑啉酮衍生物的方法，其特征在于：整个反应过程在氮气或氩气下进行。
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