[发明专利]达沙布韦作为E3连接酶新型配体构建PROTAC的应用在审

专利信息
申请号: 202211003916.3 申请日: 2022-08-22
公开(公告)号: CN115089588A 公开(公告)日: 2022-09-23
发明(设计)人: 陈大华;张贝贝;徐鹏飞;赵东波;章文信;高亚杰;朱元祥;程郢;张国强 申请(专利权)人: 云南大学
主分类号: A61K31/513 分类号: A61K31/513;A61P37/02;A61P35/00
代理公司: 云南派特律师事务所 53110 代理人: 张怡
地址: 650091*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 达沙布韦 作为 e3 连接酶 新型 构建 protac 应用
【权利要求书】:

1.达沙布韦作为E3连接酶新型配体构建PROTAC的应用,其特征在于,所述应用包括预防、治疗免疫疾病和/或制备癌症药物,所述达沙布韦分子如式I:

2. 根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述构建PROTAC,可降解蛋白包括癌症相关突变癌蛋白BCR-ABL或 FLT3-ITD或RAS。

3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述构建PROTAC,靶向细胞蛋白免疫检查点包括PD-L1或PD-1或CD47。

4.一种药物组合物,其特征在于,含有权利要求1所述构建PROTAC和药学上可接受的辅料。

5.根据权利要求1、2或3所述的应用,其特征在于,所述免疫疾病为红斑狼疮、炎症性肠病、血管球性肾炎、自身免疫糖尿病类风湿性关节炎;所述癌症为淋巴瘤、髓母细胞瘤、母细胞瘤、肉瘤、脂肪肉瘤、神经内分泌肿瘤、滑膜细胞肉瘤、胃泌素瘤、类癌肿瘤、间皮瘤、胰岛细胞癌、神经鞘瘤、脑膜瘤、黑素瘤、听神经瘤、腺癌、白血病或淋巴样恶性肿瘤、上皮鳞状细胞癌、肺癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、鳞状细胞癌、腺癌肺癌、腹膜癌、肺鳞癌、肝细胞癌、胃癌、肠癌、胰腺癌、成胶质细胞瘤、子宫癌、子宫颈癌、卵巢癌、肝癌、甲状腺癌、膀胱癌、乳腺癌、转移性乳腺癌、结肠直肠癌、结肠癌、直肠癌、前列腺癌、唾液腺癌、肾癌、外阴癌、肛门癌、阴茎癌、食管癌、胆道肿瘤、头颈部癌。

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