[发明专利]达沙布韦作为E3连接酶新型配体构建PROTAC的应用在审
申请号: | 202211003916.3 | 申请日: | 2022-08-22 |
公开(公告)号: | CN115089588A | 公开(公告)日: | 2022-09-23 |
发明(设计)人: | 陈大华;张贝贝;徐鹏飞;赵东波;章文信;高亚杰;朱元祥;程郢;张国强 | 申请(专利权)人: | 云南大学 |
主分类号: | A61K31/513 | 分类号: | A61K31/513;A61P37/02;A61P35/00 |
代理公司: | 云南派特律师事务所 53110 | 代理人: | 张怡 |
地址: | 650091*** | 国省代码: | 云南;53 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 达沙布韦 作为 e3 连接酶 新型 构建 protac 应用 | ||
1.达沙布韦作为E3连接酶新型配体构建PROTAC的应用,其特征在于,所述应用包括预防、治疗免疫疾病和/或制备癌症药物,所述达沙布韦分子如式I:
。
2. 根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述构建PROTAC,可降解蛋白包括癌症相关突变癌蛋白BCR-ABL或 FLT3-ITD或RAS。
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述构建PROTAC,靶向细胞蛋白免疫检查点包括PD-L1或PD-1或CD47。
4.一种药物组合物,其特征在于,含有权利要求1所述构建PROTAC和药学上可接受的辅料。
5.根据权利要求1、2或3所述的应用,其特征在于,所述免疫疾病为红斑狼疮、炎症性肠病、血管球性肾炎、自身免疫糖尿病类风湿性关节炎;所述癌症为淋巴瘤、髓母细胞瘤、母细胞瘤、肉瘤、脂肪肉瘤、神经内分泌肿瘤、滑膜细胞肉瘤、胃泌素瘤、类癌肿瘤、间皮瘤、胰岛细胞癌、神经鞘瘤、脑膜瘤、黑素瘤、听神经瘤、腺癌、白血病或淋巴样恶性肿瘤、上皮鳞状细胞癌、肺癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、鳞状细胞癌、腺癌肺癌、腹膜癌、肺鳞癌、肝细胞癌、胃癌、肠癌、胰腺癌、成胶质细胞瘤、子宫癌、子宫颈癌、卵巢癌、肝癌、甲状腺癌、膀胱癌、乳腺癌、转移性乳腺癌、结肠直肠癌、结肠癌、直肠癌、前列腺癌、唾液腺癌、肾癌、外阴癌、肛门癌、阴茎癌、食管癌、胆道肿瘤、头颈部癌。
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