[发明专利]一种尼麦角林片的制备方法

说明书

本发明公开了一种尼麦角林片的制备方法，除了作为活性成分的尼麦角林以外，还包括无水磷酸氢钙和微晶纤维素、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁；包衣液包括羟丙甲纤维素、阿拉伯胶、滑石粉、二氧化钛、重质碳酸镁和纯化水。本发明采用特制的包衣液进行包衣，包衣重量大大减轻，而溶出释放和糖衣片一致，达到了与原研产品一样的质量，但包衣重量小于糖衣，大大节省了成本，此外，本发明制备的片剂还避免了崩解过快的问题，药物溶出释放有层次，增加作用时间。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种尼麦角林片的制备方法。

背景技术

尼麦角林(Nicergoline)是一种半合成麦角碱衍生物，有α受体阻断作用和扩血管作用，可加强脑细胞能量的新陈代谢，增加氧和葡萄糖的利用，促进神经递质多巴胺的转换而增强神经传导，加强脑部蛋白质生物合成，改善脑功能。尼麦角林片的适应症为适用于急、慢性血管性或代谢性脑功能不全(脑动脉硬化、脑血栓和栓塞、短暂性脑缺血发作)。

现在的尼麦角林片的原研产品制剂为糖衣片。包衣方式有包裹糖衣或薄膜衣，包糖衣的工艺和设备被高效包衣机包衣工艺取代。但两种方式均存在一定缺陷，如包裹糖衣的话，糖衣重量可能达到与片芯重量相同，如100mg片芯需要包裹100mg糖衣；而薄膜衣又因为薄膜衣太薄而存在崩解太快的问题。

发明内容

本发明的目的在于针对现有的技术问题，提供一种尼麦角林片的制备方法，采用特制包衣液用现代工艺的高效包衣机进行包衣，包衣重量大大减轻，而溶出释放效果和糖衣片一致，达到了与原研产品一样的质量。

为实现上述目的，本发明采用的技术方案为：一种尼麦角林片的制备方法，步骤如下：

1)预混合

准备原辅料：作为活性成分的尼麦角林原料，作为填充剂和无水磷酸氢钙和微晶纤维素，作为崩解剂的羧甲淀粉钠，作为润滑剂的硬脂酸镁；

将无水磷酸氢钙过筛预处理；将一半的无水磷酸氢钙和一半的微晶纤维素加入料斗混合机，再将尼麦角林和羧甲淀粉钠加入料斗混合机中；最后将剩下的无水磷酸氢钙和微晶纤维素加入料斗混合机中；预混合；

2)过筛

使用离心筛分机将1)的预混合物料过筛，另将硬脂酸镁过筛；

3)终混

将2)过筛后的预混合物料加入料斗混合机中，另将过筛后的硬脂酸镁加入料斗混合机中，混合；

4)压片

将3)所得混合物料压成素片；

5)包衣

5.1)备料

准备作为成膜剂的羟丙甲纤维素，作为粘合剂的阿拉伯胶，作为抗粘剂的滑石粉，作为遮光剂的二氧化钛，作为着色剂的重质碳酸镁，作为溶剂的纯化水；

将滑石粉、二氧化钛和重质碳酸镁过筛；

5.2)包衣液配制

称取纯化水加入搅拌机中，搅拌至漩涡形成；先将羟丙甲纤维素加入漩涡中，随后加入阿拉伯胶；搅拌至溶解完全，慢搅或静置消泡，成为液体1；

称取纯化水至容器中，慢慢加入过筛后的滑石粉、二氧化钛、重质碳酸镁，用乳化机进行均质，成为液体2；

将液体1和液体2两部分液体合并，并用纯化水涮洗容器，尽可能全部转移，持续搅拌，得到包衣液；

5.3)包衣

将步骤4)得到的素片置于片床用所述包衣液进行包衣喷液，达到素片增重12.5±0.5％，即目标包衣的重量为素片重量的12.5±0.5％时，停止喷液，干燥，冷却至室温。