[发明专利]FLT3抑制剂在制备治疗急性髓系白血病药物中的应用在审
| 申请号： | 202210895817.4 | 申请日： | 2022-07-26 |
| 公开（公告）号： | CN115177618A | 公开（公告）日： | 2022-10-14 |
| 发明（设计）人： | 王培鸿 | 申请（专利权）人： | 广州市第一人民医院（广州消化疾病中心;广州医科大学附属市一人民医院;华南理工大学附属第二医院） |
| 主分类号： | A61K31/444 | 分类号： | A61K31/444;A61P35/02 |
| 代理公司： | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人： | 胡静 |
| 地址： | 510180 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | flt3 抑制剂 制备 治疗 急性 白血病 药物 中的 应用 | ||
1.一种FLT3抑制剂或其药学上可接受的盐在制备因FLT3-ITD激酶或FLT3-ITD-TKD突变型激酶异常激活而导致的疾病的药物中的应用，其特征在于，所述FLT3抑制剂为Sitravatinib。
2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述疾病包括急性髓系白血病。
3.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述FLT3-ITD-TKD突变型激酶包括FLT3-ITD-F691L、FLT3-ITD-Y842C中的至少一种。
4.如权利要求1所述的应用，其特征在于，在动物给药时，所述Sitravatinib的有效剂量为10-30mg/kg/d，优选为30mg/kg/d。
5.Sitravatinib在抑制携带FLT3-ITD-TKD突变型激酶的细胞株的增殖、促进携带FLT3-ITD-TKD突变型激酶的细胞株凋亡中的应用。
6.Sitravatinib在制备抑制FLT3-ITD-TKD突变型激酶引起的FLT3信号通路的活化药物中的应用。
7.如权利要求5所述的应用，其特征在于，所述细胞株包括MOLM-13、MV-4-11、BaF3-FLT3-ITD--F691L、BaF3-FLT3-ITD-Y842C细胞中的至少一种。
8.一种FLT3-ITD激酶或FLT3-ITD-TKD突变型激酶的靶向抑制剂，其特征在于，所述靶向抑制剂包括Sitravatinib。
9.一种治疗急性髓系白血病的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括如权利要求8所述的靶向抑制剂和其他能抑制FLT3-ITD激酶或FLT3-ITD-TKD突变型激酶活性的药物。
10.如权利要求9所述药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的制剂形式包括片剂、溶液剂、混悬剂、乳剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、微囊、微球、注射液、脂质体或气雾剂中的一种或多种。
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