[发明专利]具有脂肪酶抑制活性的酚类成分及其制备方法、盐、脂化衍生物、药物和应用

说明书

本发明属于天然药物技术领域，具体涉及一种具有脂肪酶抑制活性的酚类成分及其制备方法、盐、脂化衍生物、药物和应用。本发明所提供的具有脂肪酶抑制活性的酚类成分由从锥(Castanopsis chinensis)植物叶中分离得到。经体外药理实验证实，其具有良好的脂肪酶抑制活性，其中IC₅₀值为13.26±1.1μM。该新酚类成分Chinensin A、或其药用盐、或其酯化衍生物可用于制备脂肪酶抑制剂药物。

技术领域

本发明属于天然药物技术领域，具体涉及一种具有脂肪酶抑制活性的酚类成分及其制备方法、盐、脂化衍生物、药物和应用。

背景技术

超重肥胖会产生高脂血症、糖尿病、高血压、心脑血管、骨关节异常等疾病，严重威胁着患者的身心健康。造成肥胖成因复杂，主要有遗传、生活方式、疾病等因素，据统计影响肥胖的主要因素是活方式的影响，如摄食总量增加及对高糖高脂食物嗜好，这样就容易导致热量超标，从而发生肥胖，另外一些人平常缺乏运动，能量消耗减少，也会导致每天的能量在身体多余，而储存起来引起肥胖。目前，奥利司他作为一种肥胖症治疗药在国内外临床最广泛使用，其作用于中枢神经系统，通过抑制胃肠道的脂肪酶，阻止三酰甘油水解为游离脂肪酸和单酰基甘油酯，减少肠腔黏膜对膳食中脂肪(三酰甘油)的吸收，促使脂肪排出体外，虽然通过美国FDA、欧盟EMA和中国药监局批准认证，但依然存在胃肠道反应、呼吸道感染、泌尿道感染等不良反应。因此，从天然产物中寻找安全、高效的脂肪酶抑制药物迫在眉睫。

锥(Castanopsis chinensis)又名桂林栲、栲栗、小板栗等，为壳斗科锥属乔木，高达20米，胸径达0.6厘米，树皮纵裂，片状脱落，枝、叶均无毛。分布于中国广东、广西、贵州西南部和云南东南部，木材淡棕黄或淡灰黄色，纹较粗，材质坚实，为制作家具、建筑、农具等良材。在民间主要用于止泻、止血及胃肠道炎等疾病的治疗。目前未见有锥的化学成分研究的报道，更未见有锥中具有脂肪酶抑制活性的Chinensin A成分的报道。

鉴于此，有必要提供一种从植物锥中制备脂肪酶抑制活性成分的制备方法和应用，为肥胖症治疗药提供一种新的选择及弥补现有技术的不足。

发明内容

为解决现有技术的不足，本发明提供了一种具有脂肪酶抑制活性的酚类成分及其制备方法、盐、脂化衍生物、药物和应用。

本发明所提供的技术方案如下：

一种具有脂肪酶抑制活性的酚类成分，其结构如式(Ⅰ)所示：

上述技术方案中，本发明所提供的具有脂肪酶抑制活性的酚类成分由本发明的发明人首次从锥(Castanopsis chinensis)植物叶中分离得到。该新的酚类成分可命名为Chinensin A。

本发明所提供的新的酚类成分Chinensin A，经体外药理实验证实，具有良好的脂肪酶抑制活性，其中IC₅₀值为13.26±1.1μM。该新酚类成分Chinensin A、或其药用盐、或其酯化衍生物可用于制备脂肪酶抑制剂药物。

本发明所提供的新酚类成分Chinensin A、或其药用盐、或其酯化衍生物可与制剂或药物允许的赋形剂或载体结合，制备得到具有脂肪酶抑制活性的可用于控制体重的药物或药物组合物。该药物或药物组合可以有片剂、颗粒、胶囊等剂型；还可以采用现代制药行业所公知的制剂如纳米、或控释、或缓释制剂等。

本发明还提供了上述具有脂肪酶抑制活性的酚类成分的制备方法，包括以下步骤：从植物锥中分离得到所述的具有脂肪酶抑制活性的酚类成分。

具体的，所述的锥选自锥的叶、枝、茎或皮的干品或鲜品。

优选的，所述的锥选自锥的叶。

上述技术方案中，以锥的叶为对象进行提取，具有的优点是资源丰富、对环影响小等。