[发明专利]具有脂肪酶抑制活性的酚类成分及其制备方法、盐、脂化衍生物、药物和应用在审

专利信息
申请号: 202210833598.7 申请日: 2022-07-14
公开(公告)号: CN115490740A 公开(公告)日: 2022-12-20
发明(设计)人: 黄永林;王亚凤;林萍;何瑞杰;阳丙媛;刘章彬 申请(专利权)人: 广西壮族自治区中国科学院广西植物研究所
主分类号: C07H15/203 分类号: C07H15/203;C07H1/08;A61P3/04;A61K31/7034
代理公司: 北京轻创知识产权代理有限公司 11212 代理人: 姚晓丽
地址: 541006 广西壮*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 具有 脂肪酶 抑制 活性 成分 及其 制备 方法 衍生物 药物 应用
【权利要求书】:

1.一种具有脂肪酶抑制活性的酚类成分,其特征在于,其结构如式(Ⅰ)所示:

2.一种根据权利要求1所述的具有脂肪酶抑制活性的酚类成分的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:从植物锥中分离得到所述的具有脂肪酶抑制活性的酚类成分。

3.根据权利要求2所述的具有脂肪酶抑制活性的酚类成分的制备方法,其特征在于:所述的锥选自锥的叶、枝、茎或皮的干品或鲜品。

4.根据权利要求3所述的具有脂肪酶抑制活性的酚类成分的制备方法,其特征在于,具体步骤为:

a、制备提取液:取锥叶粉碎,加入体积分数75-85%乙醇水溶液室温浸提取,提取液减压浓缩除去有机溶剂后过滤得到提取液;

b、凝胶柱层析除杂:提取液经葡聚糖凝胶柱层析纯化,依次用体积分数0%、20%、40%、60%、80%、100%甲醇水溶液洗脱,收集含具有脂肪酶抑制活性的酚类成分组份,浓缩得到其粗提取物;

c、分离纯化:粗提取物经半制备型高效液相色谱制备纯化,用体积分数25-35%甲醇水溶液等梯度洗脱,收集含具有脂肪酶抑制活性的酚类成分组份,浓缩,得到具有脂肪酶抑制活性的酚类成分。

5.一种药用盐,其特征在于:为权利要求1所述的具有脂肪酶抑制活性的酚类成分的药用盐。

6.一种药用酯化衍生物,其特征在于:为权利要求1所述的具有脂肪酶抑制活性的酚类成分的药用酯化衍生物。

7.一种具有脂肪酶抑制活性的酚类成分的应用,其特征在于:用于制备脂肪酶抑制剂。

8.根据权利要求7所述的具有脂肪酶抑制活性的酚类成分的应用,其特征在于:用于制备治疗肥胖的药物。

9.一种脂肪酶抑制剂药物,包含有效剂量的活性成分,其特征在于:所述的活性成分选自:权利要求1所述的具有脂肪酶抑制活性的酚类成分、权利要求5所述的药用盐或者权利要求6所述的药用酯化衍生物中的任意一种或多种的混合。

10.根据权利要求9所述的种脂肪酶抑制剂药物,其特征在于:为还包括药学上可接受的药物赋形剂或载体的药物组合物。

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