[发明专利]具有脂肪酶抑制活性的酚类成分及其制备方法、盐、脂化衍生物、药物和应用在审
| 申请号: | 202210833598.7 | 申请日: | 2022-07-14 |
| 公开(公告)号: | CN115490740A | 公开(公告)日: | 2022-12-20 |
| 发明(设计)人: | 黄永林;王亚凤;林萍;何瑞杰;阳丙媛;刘章彬 | 申请(专利权)人: | 广西壮族自治区中国科学院广西植物研究所 |
| 主分类号: | C07H15/203 | 分类号: | C07H15/203;C07H1/08;A61P3/04;A61K31/7034 |
| 代理公司: | 北京轻创知识产权代理有限公司 11212 | 代理人: | 姚晓丽 |
| 地址: | 541006 广西壮*** | 国省代码: | 广西;45 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 具有 脂肪酶 抑制 活性 成分 及其 制备 方法 衍生物 药物 应用 | ||
1.一种具有脂肪酶抑制活性的酚类成分,其特征在于,其结构如式(Ⅰ)所示:
2.一种根据权利要求1所述的具有脂肪酶抑制活性的酚类成分的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:从植物锥中分离得到所述的具有脂肪酶抑制活性的酚类成分。
3.根据权利要求2所述的具有脂肪酶抑制活性的酚类成分的制备方法,其特征在于:所述的锥选自锥的叶、枝、茎或皮的干品或鲜品。
4.根据权利要求3所述的具有脂肪酶抑制活性的酚类成分的制备方法,其特征在于,具体步骤为:
a、制备提取液:取锥叶粉碎,加入体积分数75-85%乙醇水溶液室温浸提取,提取液减压浓缩除去有机溶剂后过滤得到提取液;
b、凝胶柱层析除杂:提取液经葡聚糖凝胶柱层析纯化,依次用体积分数0%、20%、40%、60%、80%、100%甲醇水溶液洗脱,收集含具有脂肪酶抑制活性的酚类成分组份,浓缩得到其粗提取物;
c、分离纯化:粗提取物经半制备型高效液相色谱制备纯化,用体积分数25-35%甲醇水溶液等梯度洗脱,收集含具有脂肪酶抑制活性的酚类成分组份,浓缩,得到具有脂肪酶抑制活性的酚类成分。
5.一种药用盐,其特征在于:为权利要求1所述的具有脂肪酶抑制活性的酚类成分的药用盐。
6.一种药用酯化衍生物,其特征在于:为权利要求1所述的具有脂肪酶抑制活性的酚类成分的药用酯化衍生物。
7.一种具有脂肪酶抑制活性的酚类成分的应用,其特征在于:用于制备脂肪酶抑制剂。
8.根据权利要求7所述的具有脂肪酶抑制活性的酚类成分的应用,其特征在于:用于制备治疗肥胖的药物。
9.一种脂肪酶抑制剂药物,包含有效剂量的活性成分,其特征在于:所述的活性成分选自:权利要求1所述的具有脂肪酶抑制活性的酚类成分、权利要求5所述的药用盐或者权利要求6所述的药用酯化衍生物中的任意一种或多种的混合。
10.根据权利要求9所述的种脂肪酶抑制剂药物,其特征在于:为还包括药学上可接受的药物赋形剂或载体的药物组合物。
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