[发明专利]二氢吡啶螺[3,4’]吲哚和四氢吡啶并呋喃[2,3-b]吲哚-5-酮类骨架及制备

权利要求书

1.一种如式I所示二氢吡啶螺[3,4']吲哚骨架化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：式Ⅲ所示的吲哚取代β-氨基丙烯酸酯衍生物在高价碘试剂、路易斯酸和有机溶剂存在的条件下，室温发生反应即可得到目标产物，所述式I和式Ⅲ所示化合物的结构如下：

其中：

R¹为单取代或多取代基团，可独立的选自H，F，Cl，Br，C1-C4直链或支链烷基或C1-C4直链或支链烷氧基；

R²选自Me，Et；

R³选自C1-C4直链或支链烷基；

所述高价碘试剂选自如下：

R^a或R^b独立的任意选自OH、OAc、OCOCF₃、OTs、OMs或ONs；R^c选自F或CF₃；

所述路易斯酸选自Cu(OTf)₂，CuOTf或In(OTf)₃。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，式I的化学结构式为：

3.一种如式II所示的四氢吡啶并呋喃[2,3-b]吲哚-5-酮类生物碱骨架化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：式IV所示的N-Boc吲哚取代β-氨基丙烯酸酯衍生物与高价碘试剂和路易斯酸和有机溶剂存在的条件下，室温发生反应即可得到目标产物，所述式IV所示化合物的结构如下：

其中：

R⁴为单取代或多取代基团，可独立的选自H，Cl，Br，C1-C4直链或支链烷基；

R⁵选自

R⁶选自H或Boc；

所述高价碘试剂选自如下：

R^a或R^b独立的任意选自OH、OAc、OCOCF₃、OTs、OMs或ONs；R^c选自F或CF₃；

所述路易斯酸选自Sm(OTf)₂或Sc(OTf)₃。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述式IV的化学结构式为：

5.据权利要求1或3所述的制备方法，其特征在于，所述式Ⅲ或式IV所示化合物与高价碘试剂和路易斯酸的摩尔比为1∶1.0～1.4∶0.05～0.5。

6.根据权利要求1或3所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂选自苯、甲苯、二甲苯、石油醚、乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、乙醚、N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、环己烷、甲基环己烷、正己烷、正庚烷、1,4-二氧六环、甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇和乙腈中至少一种或两种及以上的组合。