[发明专利]一种钯催化条件下合成α,β-不饱和杂环己基酮类化合物的方法

权利要求书

1.一种钯催化条件下合成α,β-不饱和杂环己基酮类的方法，其特征在于，包括以下内容：

以式I所示的化合物和式II所示的ClCF2CO2Na为原料，在催化剂、配体、碱和溶剂的作用下，所述催化剂为钯催化剂，在惰性气氛条件下发生环化反应合成式III所示的不饱和杂环己基酮类；合成路线如下：

其中：X为NTs、NBoc、O；R¹选自氢、甲基；R²选自氢、烷基、芳杂基或取代芳基，所述取代芳基为氢、卤素、甲基、甲氧基、噻吩取代芳基；R³选自氢、甲基；R⁴选自氢、甲基或苯基；

所述碱为碳酸钾、碳酸铯、碳酸氢钾、碳酸钠、磷酸钾或乙酸钠、磷酸氢二钾、磷酸二氢钾中的一种；

所述溶剂为1,2-二氯乙烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺中的一种。

2.根据权利要求1所述的一种钯催化条件下合成α,β-不饱和杂环己基酮类化合物的方法，其特征在于，所述式I所示的化合物和式II所示的ClCF₂CO₂Na的摩尔比为1:2。

3.根据权利要求1所述的一种钯催化条件下合成α,β-不饱和杂环己基酮类化合物的方法，其特征在于，所述催化剂为醋酸钯、双(三苯基膦)二氯化钯、四(三苯基膦)钯中的一种或几种。

4.根据权利要求1所述的一种钯催化条件下合成α,β-不饱和杂环己基酮类化合物的方法，其特征在于，所述催化剂的加入量为式I所示化合物的10mol％。

5.根据权利要求1所述的一种钯催化条件下合成α,β-不饱和杂环己基酮类化合物的方法，其特征在于，所述配体为三环己基膦、2-二环己基膦-2',4',6'-三异丙基联苯、2-(二叔丁基膦)联苯、2-(二环己基膦基)联苯、三苯基膦、2,2'-联吡啶或1,10-菲罗啉中的一种或几种。

6.根据权利要求1所述的一种钯催化条件下合成α,β-不饱和杂环己基酮类化合物的方法，其特征在于，所述配体的加入量为式I所示化合物的20mol％。

7.根据权利要求1所述的一种钯催化条件下合成α,β-不饱和杂环己基酮类化合物的方法，其特征在于，所述碱的加入量为式I所示化合物的200mol％。

8.根据权利要求1所述的一种钯催化条件下合成α,β-不饱和杂环己基酮类化合物的方法，其特征在于，所述溶剂的加入体积量与式I所示化合物的摩尔比为1mL：0.1mmol。

9.根据权利要求1所述的一种钯催化条件下合成α,β-不饱和杂环己基酮类化合物的方法，其特征在于，所述反应的条件是：惰性气氛为氩气，温度为60～80℃。