[发明专利]吲哚美辛凝胶剂及其制备方法和应用

说明书

本发明属于药物制剂技术领域，涉及一种吲哚美辛凝胶剂及其制备方法和应用。所述吲哚美辛凝胶剂包含吲哚美辛、基质材料、表面活性剂、保湿剂、促渗剂、pH调节剂、水，各成分占吲哚美辛凝胶剂的重量百分比为：吲哚美辛1‑2％，基质材料0.3％‑0.6％，表面活性剂0.5％‑1.2％，保湿剂5％‑12％，促渗剂0.03％‑0.09％。其制备如下：称取处方量卡波姆974于少量水中，室温静置得基质溶液；滴加表面活性剂吐温‑80，搅拌均匀；加入吲哚美辛，充分搅拌均匀后滴加处方量的保湿剂甘油；加入防腐剂羟苯乙酯搅拌均匀，随后滴加薄荷油于体系中，搅拌均匀后滴加三乙醇胺调节pH至6.8‑7.0，最后加水至足量即得。本发明能够实现药物在8小时至少80％以上的释放，且具有较好的吲哚美辛药物透皮渗透量。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种吲哚美辛凝胶剂及其制备方法和应用。

背景技术

吲哚美辛，英文名Indomethacin，吲哚美辛化学名2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸，属于BCS分类Ⅱ类药物，渗透性高，溶解度低，溶出度差，体内生物利用率低。吲哚美辛是非甾体抗炎药(NSAIDs)，具有抗炎、解热及镇痛作用，其通过对环氧化酶的抑制减少前列腺素的合成来起到抗炎作用，而退热作用则与抑制下视丘的前列腺素合成有关。

凝胶制剂近年来发展迅速，由于便于携带、使用简单、不良反应少被越来越多的人所接受，凝胶制剂分为水性凝胶和油性凝胶，水性凝胶中尤其以卡波姆最为常见，卡波姆凝胶制备工艺相对简单，相对来说上市产品也比较多，但是市面上唯独吲哚美辛凝胶产品少之又少，经走访调查，目前仅有日本企业Kowa Company Ltd.Fuji Factory生产的万特力吲哚美辛凝胶,国产在这方面一片空白。

日产万特力吲哚美辛凝胶是一种治疗肌肉痛、肩部僵硬酸痛、腰痛、关节痛、腱鞘炎(手和腕部疼痛)、肘部疼痛(网球肘等)及跌打损伤、扭伤引起的疼痛的外用水性凝胶，效果优良，但其昂贵的价格让很多患者望而却步转而将目光投向其他可替代类型制剂，因此寻找一种成本低、价格低，工艺简单且疗效确切的新的吲哚美辛凝胶剂是目前药物研究领域的当务之急。

发明内容

为了克服现有技术的缺陷，本发明提供一种吲哚美辛凝胶剂，所述的吲哚美辛凝胶剂以卡波姆974为基质，辅以表面活性剂，保湿剂和促渗剂，不仅明显提高了吲哚美辛的体外累计释放量，而且能够明显提高吲哚美辛的药物渗透量。

本发明通过如下技术方案实现：

本发明提供一种吲哚美辛凝胶剂，包含吲哚美辛、基质材料、表面活性剂、保湿剂、促渗剂、pH调节剂、水，各成分占吲哚美辛凝胶剂的重量百分比为：吲哚美辛1-2％，基质材料0.3％-0.6％，表面活性剂0.5％-1.2％，保湿剂5％-12％，促渗剂0.03％-0.09％。

所述的基质材料为卡波姆974，表面活性剂为吐温-80，保湿剂为甘油，促渗剂为薄荷油，pH调节剂为三乙醇胺。

进一步地，本发明优选如下的吲哚美辛凝胶剂，各组分占凝胶剂的重量百分比为：吲哚美辛为1-2％，卡波姆974为0.34％-0.57％，吐温-80为0.57％-1.14％，甘油5.71％-11.43％，薄荷油0.03％-0.09％，三乙醇胺适量，水余量。

进一步地，所述的吲哚美辛凝胶剂还含有防腐剂，所述防腐剂为羟苯乙酯，用量为0.1％-0.14％。

进一步地，本发明优选如下的吲哚美辛凝胶剂，各组分占凝胶剂的重量百分比为：吲哚美辛为1-2％，卡波姆974为0.46％-0.57％，吐温-80为0.71％-0.86％，甘油8.63％-11.43％，薄荷油0.03％-0.06％，三乙醇胺1.71％，防腐剂0.1％-0.14％，水余量。