[发明专利]具有乙酰胆碱酯酶抑制活性的山杜英枝叶提取物活性部位和应用在审
申请号: | 202210579578.1 | 申请日: | 2022-05-26 |
公开(公告)号: | CN114796172A | 公开(公告)日: | 2022-07-29 |
发明(设计)人: | 王跃虎;和兆荣;杨珺;王妍捷;罗吉凤 | 申请(专利权)人: | 中国科学院昆明植物研究所 |
主分类号: | A61K31/185 | 分类号: | A61K31/185;A61P25/28 |
代理公司: | 昆明祥和知识产权代理有限公司 53114 | 代理人: | 马晓青 |
地址: | 650201 云*** | 国省代码: | 云南;53 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 乙酰 胆碱酯酶 抑制 活性 山杜英 枝叶 提取物 活性部位 应用 | ||
1.山杜英枝叶提取物活性部位,其特征在于所述的山杜英枝叶提取物活性部位包括PXS48-1A、PXS48-3A、PXS48-4A、PXS48-23、PXS48-24、PXS48-25和PXS48-43、PXS48-44、PXS48-45,是由下述方法制备而得的:
(a)山杜英干燥的枝叶,粉碎后用95%的乙醇,60℃水浴超声提取60 min,重复3次,合并过滤,减压浓缩得到浸膏PXS48-1A;
(b)将浸膏PXS48-1A用水制成混悬液,用石油醚萃取,石油醚萃取后的水相溶液,继续用乙酸乙酯萃取,回收乙酸乙酯,得乙酸乙酯萃取部位PXS48-3A;乙酸乙酯萃取后的水相溶液,继续用正丁醇萃取,回收正丁醇,得正丁醇萃取部位PXS48-4A;
(c)将乙酸乙酯萃取部位PXS48-3A经正相硅胶80~100目柱层析,用二氯甲烷-甲醇体系10:1→0:1梯度洗脱,得到PXS48-23、PXS48-24和PXS48-25;
(d)将正丁醇萃取部位PXS48-4A,经正相硅胶80~100目柱层析,用二氯甲烷-甲醇10:1→0:1梯度洗脱,得到PXS48-43、PXS48-44和PXS48-45。
2.制备权利要求1所述的山杜英枝叶提取物活性部位的方法,其特征在于该方法包括下述步骤:
(a)山杜英干燥的枝叶,粉碎后用95%的乙醇,60℃水浴超声提取60 min,重复3次,合并过滤,减压浓缩得到浸膏PXS48-1A;
(b)将浸膏PXS48-1A用水制成混悬液,用石油醚萃取,石油醚萃取后的水相溶液,继续用乙酸乙酯萃取,回收乙酸乙酯,得乙酸乙酯萃取部位PXS48-3A;乙酸乙酯萃取后的水相溶液,继续用正丁醇萃取,回收正丁醇,得正丁醇萃取部位PXS48-4A;
(c)将乙酸乙酯萃取部位PXS48-3A经正相硅胶80~100目柱层析,用二氯甲烷-甲醇体系10:1→0:1梯度洗脱,得到PXS48-23、PXS48-24和PXS48-25;
(d)将正丁醇萃取部位PXS48-4A,经正相硅胶80~100目柱层析,用二氯甲烷-甲醇10:1→0:1梯度洗脱,得到PXS48-43、PXS48-44和PXS48-45。
3.药物组合物,其含有治疗有效量的权利要求1所述的山杜英枝叶提取物活性部位PXS48-1A、PXS48-3A、PXS48-4A、PXS48-23、PXS48-24、PXS48-25和PXS48-43、PXS48-44、PXS48-45任其一或其任意组合,以及药学上可接受的载体。
4.权利要求1所述的山杜英枝叶提取物活性部位或权利要求3所述的药物组合物在制备治疗或预防阿兹海默症的药物中的应用。
5.权利要求1所述的山杜英枝叶提取物活性部位或权利要求3所述的药物组合物在制备治疗或预防老年痴呆的药物中的应用。
6.权利要求1所述的山杜英枝叶提取物活性部位或权利要求3所述的药物组合物在制备治疗或预防神经退行性疾病的药物中的应用。
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