[发明专利]一种环加成合成手性异噁唑环及碳环核苷类似物的方法有效
| 申请号： | 202210572077.0 | 申请日： | 2022-05-23 |
| 公开（公告）号： | CN114920733B | 公开（公告）日： | 2023-09-29 |
| 发明（设计）人： | 王海霞;陈汉生;张蜜蜜;谢明胜;渠桂荣;郭海明 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D413/04 | 分类号： | C07D413/04;C07F7/18 |
| 代理公司： | 郑州博骏知识产权代理事务所(普通合伙) 41222 | 代理人： | 赵云 |
| 地址： | 453000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 加成 合成 手性 异噁唑环 核苷 类似物 方法 | ||
【权利要求书】：
1.环加成合成手性异噁唑环核苷类似物的方法，其特征在于，包括如下步骤：以手性嘧啶环丙烷1和亚硝基芳烃2为原料，在路易斯酸催化剂作用下，有机溶剂中反应，得到手性异噁唑碳环核苷类似物3；其反应方程式如下：
其中，R1选自氢、卤素、C1-C4烷基；R2选卤素、腈基、硝基、三氟甲基、C1-C3烷氧酯基；路易斯酸催化剂选自MgBr2或MgI2。
2.根据权利要求1所述环加成合成手性异噁唑环核苷类似物的方法，其特征在于：手性嘧啶环丙烷1、亚硝基芳烃2与路易斯酸催化剂摩尔比为1：1-1.5：0.01-0.05。
3.根据权利要求1所述环加成合成手性异噁唑环核苷类似物的方法，其特征在于：有机溶剂选自二氯甲烷、甲苯、氟苯、氯苯或1,2-二氯乙烷；反应温度为-20℃至40℃。
4.一种合成手性异噁唑环核苷类似物的方法，其特征在于，包括如下步骤：采用权利要求1-3中任意一项得到手性异噁唑环核苷3，然后手性异噁唑环核苷3在无机碱存在下反应得到产物8，或在硼氢化钠作用下还原得到产物9；分别对应结构如下：
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