[发明专利]一种嘧硫草醚醛肟酯类除草剂及其制备方法

说明书

本发明属于除草剂技术领域，具体公开了一种嘧硫草醚醛肟酯类除草剂及其制备方法。所述嘧硫草醚醛肟酯类除草剂的制备方法为将酰氯化的嘧硫草醚与不同取代基苯甲醛肟缩合得到目标化合物，收率高，纯度好。制备的除草剂在10mg/L的剂量下能有效防治马齿苋、龙葵、稗草、马唐等阔叶科杂草和禾本科杂草，可作为棉花田的候选除草剂，具有潜在的产业化应用前景。

技术领域

本发明属于除草剂技术领域，特别涉及一种嘧硫草醚醛肟酯类除草剂及其制备方法。

背景技术

使用除草剂是根除杂草的有效方法，其中以乙酰乳酸合成酶(ALS)为靶标的除草剂在杂草防治方面有很好的应用价值。ALS酶是一种高度专一的，能影响植物体内支链氨基酸合成的关键酶，而ALS抑制剂类除草剂能够有效的抑制ALS来阻断支链氨基酸的生物合成，影响蛋白质的合成，进一步抑制细胞分裂，导致植物组织失绿、黄化，从而抑制植株生长，然后植株衰老死亡，最终达到化学除草的效果。致使杂草死亡的另一个原因是，ALS抑制剂的使用，使杂草积累越来越多的2-酮丁酸，干扰了杂草蛋白合成和光合作用，这种不存在于动物体内的物种限制性使ALS抑制剂对动物安全。

迄今为止，能够证明有效抑制ALS的除草剂种类已有20种左右，以嘧啶水杨酸类除草剂的成功开发最受瞩目，常见的高活性嘧啶水杨酸类除草剂有：嘧硫草醚、环酯草醚、双草醚、嘧草醚和嘧啶肟草醚，嘧硫草醚是日本组合化学公司开发的嘧啶水杨酸类除草剂中第一个商品化的棉田专用除草剂，相比于其他防治棉田杂草的除草剂，嘧硫草醚能够同时针对和本杂草和阔叶杂草，且同时满足苗前和苗后均可使用，对棉花具有高度的安全，然而，由于作用于ALS的除草剂靶标单一，且随着嘧硫草醚的广泛使用后，发现其选择性和除草活性逐年下降，用药量逐渐加大，杂草的抗药性必将出现。

发明内容

本发明的目的是针对棉田杂草逐渐对嘧硫草醚产生的抗药性，设计了一种嘧硫草醚醛肟酯类除草剂，并进行了除草活性评价。

为实现上述目的，本发明设计了一种嘧硫草醚醛肟酯类除草剂，其化学结构式通式为其中，R为邻、间、对位F、Cl、Br、甲基、甲氧基或硝基。

一种嘧硫草醚醛肟酯类除草剂，优选其化学名称和化学结构式分别如下：

A：(E)-2-氟苯甲醛O-(2-氯-6-((4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)硫代)苯甲酰基)肟

B：(E)-3-氟苯甲醛O-(2-氯-6-((4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)硫代)苯甲酰基)肟

C：(E)-4-氟苯甲醛O-(2-氯-6-((4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)硫代)苯甲酰基)肟

D：(E)-2-氯苯甲醛O-(2-氯-6-((4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)硫代)苯甲酰基)肟

E：(E)-3-氯苯甲醛O-(2-氯-6-((4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)硫代)苯甲酰基)肟

F：(E)-4-氯苯甲醛O-(2-氯-6-((4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)硫代)苯甲酰基)肟

G：(E)-2-溴苯甲醛O-(2-氯-6-((4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)硫代)苯甲酰基)肟

H：(E)-3-溴苯甲醛O-(2-氯-6-((4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)硫代)苯甲酰基)肟

I：(E)-4-溴苯甲醛O-(2-氯-6-((4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)硫代)苯甲酰基)肟