[发明专利]一锅法催化制备含氟氧化吲哚衍生物的方法

权利要求书

1.一种一锅法催化制备含氟氧化吲哚衍生物的方法，其特征在于包括下述步骤：

(1)制备结构式如(II)所示化合物；

(2)制备结构式如(III)所示化合物；

(3)将结构式如(II)所示化合物、结构式如(III)所示化合物、镍盐催化剂加入反应容器中，加入溶剂，在室温下搅拌反应，随后加入N-氟代双苯磺酰胺，继续反应；得到结构式如(I)所示产物；

其中，R₁为H、甲基、丙基、炔丙基中的任意一种；R₂为H、甲基、氯、溴的任意一种；

R₃选自下述基团中的任意一种：甲基、乙基、环丙基甲基；R₄选自下述基团中的任意一种：H、吲哚5位取代的甲基、氰基以及吲哚6位取代的甲氧基、氰基。

2.根据权利要求1所述一锅法催化制备含氟氧化吲哚衍生物的方法，其特征在于：R₁为甲基、丙基、炔丙基中的一种，R₂为H，R₃为甲基、环丙基甲基中的一种，R₄为H。

3.根据权利要求1所述一锅法催化制备含氟氧化吲哚衍生物的方法，其特征在于：所述镍盐催化剂为10mol％不同种类的镍盐催化剂。

4.根据权利要求3所述一锅法催化制备含氟氧化吲哚衍生物的方法，其特征在于：镍盐催化剂为NiSO₄、Ni(OAc)₂、NiCl₂·6H₂O中的任一种。

5.根据权利要求4所述一锅法催化制备含氟氧化吲哚衍生物的方法，其特征在于：镍盐催化剂为NiCl₂·6H₂O。

6.根据权利要求1所述一锅法催化制备含氟氧化吲哚衍生物的方法，其特征在于：所述溶剂为γ-戊内酯。

7.根据权利要求1所述一锅法催化制备含氟氧化吲哚衍生物的方法，其特征在于：结构式如(II)所示化合物、结构式如(III)所示化合物、N-氟代双苯磺酰胺、镍盐催化剂的摩尔比为1：1.1：2：0.1。

8.根据权利要求1所述一锅法催化制备含氟氧化吲哚衍生物的方法，其特征在于：反应完成后，用硅藻土过滤，用水以及正己烷/甲基叔丁基醚萃取，有机相再用水洗涤，用MgSO₄干燥，然后过滤，减压浓缩，通过柱层析法分离提纯得到目标产物。