[发明专利]一种醋酸阿比特龙的制备方法

权利要求书

1.一种阿比特龙中间体的制备方法，其特征在于，所述的方法包括步骤：(i)有机溶剂中，金属催化剂、配体和还原剂的存在下，式II化合物与式III化合反物应得到式I化合物；

反应式如下：

R₁选自下组：C₁-C₆酰基、取代或未取代的苯甲酰基、甲磺酰基、取代或未取代的苯磺酰基或C₁-C₂三烷基硅基；

R₂选自下组：C₁-C₆酰基、取代或未取代的苯甲酰基、甲磺酰基、取代或未取代的苯磺酰基、二甲胺基酰基或二乙胺基酰基或二苯基次膦酰基；且

X为氟，氯，溴或碘；

其中所述“取代”指基团上的一个或多个氢原子独立地被选自下组的基团取代：卤素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基；

所述金属催化剂选自下组：钯盐、铜盐、铁盐、钴盐、镍盐，或其组合；

所述金属催化剂的所述配体选自下组：三苯基膦及其衍生物、三环己基膦及其衍生物、L-脯氨酸及其衍生物、吡啶及其衍生物、1,10-菲啰啉及其衍生物，或其组合；且

所述还原剂选自下组：二硼试剂、锌粉、铜粉、铁粉、镁粉、锰粉、锡粉、钐粉、铟粉，或其组合。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，R₁为乙酰基。

3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(i)具有一个或多个选自下组的特征：

式II化合物与式III化合物的摩尔比为1：1～4；

式II化合物与金属催化剂的摩尔比为1:0.005～0.3；

式II化合物与所述配体的摩尔比为1:0.005～0.3；和/或

式II化合物与所述还原剂的摩尔比为1：1～4。

4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，步骤(i)具有一个或多个选自下组的特征：

式II化合物与式III化合物的摩尔比为1：1.5～3；

式II化合物与金属催化剂的摩尔比为1:0.01～0.2；

式II化合物与所述配体的摩尔比为1:0.01～0.2；和/或

式II化合物与所述还原剂的摩尔比为1：1.5～3。

5.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述配体选自2,2-联吡啶及其衍生物。

6.如权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(i)具有一个或多个选自下组的特征：

所述金属催化剂选自下组：双三苯基膦氯化钯、醋酸钯、氯化钯、碘化亚铜、醋酸铜、三氯化铁、乙酰丙酮铁、氯化钴、乙酰丙酮钴、醋酸镍、氯化镍、三环己膦氯化镍，或其组合；

所述配体选自下组：三苯基膦、三环己基膦、L-脯氨酸、吡啶、2,2-联吡啶、1,10-菲啰啉，或其组合；

所述还原剂选自下组：二硼试剂、锌粉、铜粉、铁粉、镁粉、锰粉、锡粉，或其组合；和/或

所述有机溶剂选自下组：四氢呋喃、甲苯、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲基亚砜，或其组合。

7.如权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(i)的反应温度为20-120℃。

8.如权利要求7所述的方法，其特征在于，步骤(i)的反应温度为40-100℃。