[发明专利]含有硫酸舒欣啶和胺碘酮的组合物在制备治疗心律失常药物中的应用

说明书

本发明公开了硫酸舒欣啶和胺碘酮联合用药在治疗心律失常药物中的新应用，组合物中，活性成分硫酸舒欣啶与胺碘酮的重量比为10:1～1:10；使用剂量为40～60mg/kg。本发明首次发现硫酸舒欣啶和胺碘酮联合用药在治疗心律失常相关疾病的显著性作用，二者能够协同性增强治疗心律失常的药效；较单独使用硫酸舒欣啶或其药学上可接受的盐或者单独使用胺碘酮，药效更强。

技术领域

本发明属于制药领域，涉及含有硫酸舒欣啶和胺碘酮的组合物在制备治疗心律失常药物中的应用。

背景技术

心律失常分为冲动异常和冲动传导异常，其定义为心脏冲动的频率、节律、起源部位、传导速度与激动次序的异常。临床角度又可划分为快速性心律失常(窦性、室性心动过速、房颤等)和缓慢性心律失常(窦性停搏、传导阻滞等)。因此其病因复杂，心脏疾病和非心脏疾病、药物副反应等均能引发心脏起搏传导系统(窦房结、结间束、房室结、房室束等)某一环节发生问题，从而引发心律失常。

目前，心律失常的发病率尚无确切的统计。据有关资料对各种心律失常发病率进行比较表明，其中窦性心律不齐发病率最高，为25％～27％，窦性心动过速次之，为20％～22％，窦性心动过缓为13％～15％，室性过早搏动为14％～16％，房性过早搏动为5％～7％，心房颤动为11％～15％，房室传导阻滞为5％～7％，其它各种心律失常约5％～8％。在临床上各种心律失常可单独出现，也可同时出现，其表现形式较为复杂。

心律失常发病原因比较复杂，可以由全身性因素引起，如各种感染、中毒、电解质紊乱(高血钾症、低血钾症)、酸碱中毒以及药物影响；也可以由心脏本身的因素引起，如心力衰竭、冠心病、心肌炎、风湿性心脏病、高血压性心脏病等都是一定程度上能引起心律失常；心脏以外的其他器官，在发生功能性或器质性改变时也可引发心律失常。

硫酸舒欣啶是钠、钙、钾多离子通道的抑制剂，一种具有抗心律失常活性的新结构类型药物，目前针对硫酸舒欣啶的研究主要集中在治疗心律失常方面，从药学研究和实验动物药效学、毒理学研究的结果显示，硫酸舒欣啶是一个安全、高效，具有开发前景的抗心律失常药物。在新药研发方面，硫酸舒欣啶片剂和注射液已分别开展针对室性心律失常的III期临床研究和针对房颤的I期临床研究；胺碘酮可有效地治疗室性心律失常，改善心功能，还可降低心律失常死亡的危险。

发明内容

发明目的：本发明所要解决的技术问题是针对现有技术的不足，提供硫酸舒欣啶和胺碘酮联合用药在治疗心律失常药物中的新应用。

为了实现上述目的，本发明采取的技术方案如下：

含有硫酸舒欣啶和胺碘酮的组合物在制备治疗心律失常药物中的应用。

具体地，所述的组合物中，活性成分硫酸舒欣啶与胺碘酮的重量比为10:1～1:10，优选2:1。

其中，硫酸舒欣啶的化学结构式如式I所示。

上述硫酸舒欣啶可通过已知的方法制备所得，参考专利CN 1299813 N-取代苄基或苯基芳香磺酰胺化合物及其用途。

优选地，所述的组合物的使用剂量为40～60mg/kg。

进一步优选地，所述的组合物的使用剂量为45mg/kg。

具体地，所述的组合物中，包括含有硫酸舒欣啶或其药学上可接受的盐、水合物，以及胺碘酮。

进一步地，所述的组合物中，还包括药学上可接受的载体、辅剂。

优选地，所述的组合物以硫酸舒欣啶为基本母核，与胺碘酮制备成需要的剂型。

具体地，本发明针对的心律失常包括窦性、室性心动过速或房颤等类型的快速性心律失常，以及窦性停搏或传导阻滞等类型的缓慢性心律失常。