[发明专利]一种甾族类衍生物调节剂及其制备方法和应用在审
| 申请号: | 202210401606.0 | 申请日: | 2019-01-31 |
| 公开(公告)号: | CN114805462A | 公开(公告)日: | 2022-07-29 |
| 发明(设计)人: | 苏熠东;邓海宁;陈晓坡;包如迪;张福军 | 申请(专利权)人: | 江苏豪森药业集团有限公司;上海翰森生物医药科技有限公司 |
| 主分类号: | C07J7/00 | 分类号: | C07J7/00;C07J41/00;C07J43/00;C07J51/00;C07J53/00;C07J71/00;A61P25/00;A61P25/04;A61P25/14;A61P25/18;A61P25/20;A61P25/28;A61P25/30;A61P27/16 |
| 代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
| 地址: | 222047 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 族类 衍生物 调节剂 及其 制备 方法 应用 | ||
1.通式(II)所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐:
其中:
X选自-CR17-或-N-;
Y选自-CR23R24-、-S(CH2)n1-、-P(CH2)n1-、-O(CH2)n1-、-(CH2)n1NR22-、
R1、R2、R4、R5、R6、R7、R11、R12、R15a、R15b、R16a、R16b、R18和R19相同或不同,各自独立地选自氢原子、氘原子、烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-(CH2)n1R23、-(CH2)n1OR23、-(CH2)n1SR23、-(CH2)n1C(O)R23、-(CH2)n1C(O)OR23、-(CH2)n1S(O)m1R23、-(CH2)n1S(O)NR23、-(CH2)n1NR23R24、-(CH2)n1C(O)NR23R24、-(CH2)n1NR23C(O)R23或-(CH2)n1NR23S(O)m1R24,其中所述的烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,任选进一步被选自氘原子、烷基、卤代烷基、卤素、氨基、氧代基、硝基、氰基、羟基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、-(CH2)n1R25、-(CH2)n1OR25、-(CH2)n1SR25、-(CH2)n1C(O)R25、-(CH2)n1C(O)OR25、-(CH2)n1S(O)m1R25、-(CH2)n1NR25R26、-(CH2)n1C(O)NR25R26、-(CH2)n1C(O)NHR25、-(CH2)n1NR25C(O)R26和-(CH2)n1NR25S(O)m1R26中的一个或多个取代基所取代;
或者,R1、R2、R4、R5、R6、R7、R11、R12、R15a、R15b、R16a、R16b、R18和R19任意两个相邻或不相邻的基团之间可形成一个环烷基、杂烷基、芳基和杂芳基,其中所述的所成的环烷基、杂烷基、芳基和杂芳基任选进一步被选自氘原子、烷基、卤代烷基、卤素、氨基、氧代基、硝基、氰基、羟基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、-(CH2)n1R25、-(CH2)n1OR25、-(CH2)n1SR25、-(CH2)n1C(O)R25、-(CH2)n1C(O)OR25、-(CH2)n1S(O)m1R25、-(CH2)n1NR25R26、-(CH2)n1C(O)NR25R26、-(CH2)n1C(O)NHR25、-(CH2)n1NR25C(O)R26和-(CH2)n1NR25S(O)m1R26中的一个或多个取代基所取代;
R21选自氢原子、氘原子、烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-(CH2)n1R23、-(CH2)n1OR23、-(CH2)n1SR23、-(CH2)n1C(O)R23、-(CH2)n1C(O)OR23、-(CH2)n1S(O)m1R23、-(CH2)n1NR23R24、-(CH2)n1C(O)NR23R24、-(CH2)n1NR23C(O)R24或-(CH2)n1NR23S(O)m1R24,其中所述的烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自氘原子、烷基、卤代烷基、卤素、氨基、氧代基、硝基、氰基、羟基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、-(CH2)n1R25、-(CH2)n1OR25、-(CH2)n1SR25、-(CH2)n1C(O)R25、-(CH2)n1C(O)OR25、-(CH2)n1S(O)m1R25、-(CH2)n1NR25R26、-(CH2)n1C(O)NR25R26、-(CH2)n1C(O)NHR25、-(CH2)n1NR25C(O)R26和-(CH2)n1NR25S(O)m1R26中的一个或多个取代基所取代;
当X选自-CR17-时,R17选自氢原子、氘原子、烷基、氘代烷基、卤代烷基、羟基、氨基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自氘原子、取代或未取代的烷基、卤素、羟基、取代或未取代的氨基、氧代基、硝基、氰基、烯基、炔基、烷氧基、羟烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基中的一个或多个取代基所取代;
或者,R17与R15a、R15b、R16a和R16b中任意基团链接可形成一个环烷基、杂烷基、芳基和杂芳基,其中所述的环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自氘原子、烷基、卤代烷基、卤素、氨基、氧代基、硝基、氰基、羟基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、-(CH2)n1R23、-(CH2)n1OR23、-(CH2)n1SR23、-(CH2)n1C(O)R23、-(CH2)n1C(O)OR23、-(CH2)n1S(O)m1R23、-(CH2)n1NR23R24、-(CH2)n1C(O)NR23R24、-(CH2)n1NR23C(O)R24和-(CH2)n1NR23S(O)m1R24中的一个或多个取代基所取代;
R22选自氢原子、氘原子、烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-(CH2)n1R23、-(CH2)n1OR23、-(CH2)n1SR23、-(CH2)n1C(O)R23、-(CH2)n1C(O)OR23、-(CH2)n1S(O)m1R23、-(CH2)n1NR23R24、-(CH2)n1C(O)NR23R24、-(CH2)n1NR23C(O)R24或-(CH2)n1NR23S(O)m1R24,其中所述的烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自氘原子、烷基、卤代烷基、卤素、氨基、氧代基、硝基、氰基、羟基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、-(CH2)n1R25、-(CH2)n1OR25、-(CH2)n1SR25、-(CH2)n1C(O)R25、-(CH2)n1C(O)OR25、-(CH2)n1S(O)m1R25、-(CH2)n1NR25R26、-(CH2)n1C(O)NR25R26、-(CH2)n1C(O)NHR25、-(CH2)n1NR25C(O)R26和-(CH2)n1NR25S(O)m1R26中的一个或多个取代基所取代;
R23、R24、R25和R26相同或不同,且各自独立地选自氢原子、氘原子、烷基、氘代烷基、卤代烷基、羟基、氨基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自氘原子、取代或未取代的烷基、卤素、羟基、取代或未取代的氨基、氧代基、硝基、氰基、烯基、炔基、烷氧基、羟烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基中的一个或多个取代基所取代;
R3a和R3b相同或不同,各自独立地选自氢原子、氘原子、烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤素、氨基、巯基、硝基、羟基、氰基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-(CH2)n1R23、-(CH2)n1OR23、-(CH2)n1SR23、-(CH2)n1C(O)R23、-(CH2)n1C(O)OR23、-(CH2)n1S(O)m1R23、-(CH2)n1S(O)NR23、-(CH2)n1NR23R24、-(CH2)n1C(O)NR23R24、-(CH2)n1NR23C(O)R23或-(CH2)n1NR23S(O)m1R24,其中所述的烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自氘原子、烷基、卤代烷基、卤素、氨基、巯基、氧代基、硝基、氰基、羟基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、-(CH2)n1R25、-(CH2)n1OR25、-(CH2)n1SR25、-(CH2)n1C(O)R25、-(CH2)n1C(O)OR25、-(CH2)n1S(O)m1R25、-(CH2)n1NR25R26、-(CH2)n1C(O)NR25R26、-(CH2)n1C(O)NHR25、-(CH2)n1NR25C(O)R26和-(CH2)n1NR25S(O)m1R26中的一个或多个取代基所取代;
n为0、1、2、或3的整数;
m1为0、1或2的整数;且
n1为0、1、2、3、4或5的整数。
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