[发明专利]一种具有URAT1抑制活性的芫花素及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种具有URAT1抑制活性的芫花素及其制备方法和应用。所述制备方法包括以下步骤：将干燥芫花粉碎过筛，得到的芫花粉中加入乙醇溶液，进行高温萃取，冷却降温后，收集萃取液，减压浓缩，得到的浓缩液用大孔吸附树脂分离洗脱，收集洗脱液，再次减压浓缩，干燥得到的芫花提取物粗品；溶解后，用高速逆流色谱纯化，干燥后得到芫花素。本发明采用的芫花素制备方法高效、环境友好、成本低，制备得到的芫花素纯度高，且芫花素具有较好的URAT1抑制活性，URAT1抑制率可达80.13%。

技术领域

本发明属于天然产物开发领域，具体涉及一种具有URAT1抑制活性的芫花素及其制备方法和应用。

背景技术

尿酸是嘌呤分解代谢的最终产物，在生理上通过尿液排泄。尿酸产生过多或肾脏排泄过少会导致高尿酸血症，高尿酸血症还与一系列慢性疾病相关，包括高血压、糖尿病、代谢综合征、肾脏和心血管疾病等。由于已上市的降尿酸药物如丙磺舒、苯溴马隆、雷西纳德存在一定的毒副作用，寻找新型安全的降尿酸活性物质具有重要意义。研究发现尿酸盐转运蛋白1（URAT1）是治疗高尿酸血症的一个重要靶点，其参与尿酸盐的重吸收，而高水平的尿酸盐转运蛋白1可能会引起高尿酸血症或痛风。天然产物由于其安全、低毒副作用，目前已成为开发URAT1抑制剂的重要领域。

芫花含有多种化合物，包括黄酮类、双香豆素、木脂素、挥发油、二萜酯、绿原酸和酚苷，其中黄酮类和二萜酯是主要功效成分。芫花素是芫花中的主要黄酮类化合物之一，具有多种药理活性，在芫花的质量控制和生物活性方面发挥着重要作用。芫花素的药理活性研究目前主要集中在抗癌、抗菌等方面，关于芫花素的URAT1抑制活性应用未见报道。

芫花素常见的提取方法有浸提、超声提取、微波提取、索氏提取等，然而传统的提取方法存在耗时长、溶剂消耗大、破坏活性成分等缺陷。亚临界萃取是利用亚临界流体作为萃取剂的一种新型萃取与分离技术，具有非热加工，保留提取物的活性产品不破坏、不氧化、易于和产物分离等优点。采用亚临界乙醇水溶液提取芫花素的方法未见公开报道。

发明内容

本发明提供一种具有URAT1抑制活性的芫花素及其制备方法和应用。本发明采用亚临界萃取技术从芫花中高效提取芫花素，产品纯度高，具有良好的URAT1抑制活性。

本发明的一个目的是提供了一种具有URAT1抑制活性的芫花素的制备方法。

本发明的另一个目的是提供了由上述制备方法制备得到的芫花素。

本发明的另一个目的是提供了芫花素的应用。

为实现上述发明目的，本发明采用以下技术方案予以实现：

本发明提供了一种具有URAT1抑制活性的芫花素的制备方法，包括以下步骤：

（1）将干燥芫花粉碎，过筛，得到芫花粉；

（2）向步骤（1）的芫花粉中加入乙醇溶液，进行高温萃取，冷却降温后，收集萃取液；

（3）将步骤（2）的萃取液减压浓缩，得到浓缩液；

（4）将步骤（3）的浓缩液用大孔吸附树脂分离洗脱，收集洗脱液；

（5）将步骤（4）的洗脱液再次减压浓缩，干燥得到芫花提取物粗品；

（6）将步骤（5）的芫花提取物粗品溶解后，用高速逆流色谱纯化，干燥后得到芫花素。

进一步的，所述步骤（1）中过筛的目数为50目-200目。

进一步的，所述步骤（2）中高温萃取的条件为：乙醇溶液浓度为75%-95%，萃取温度150°C -180°C，萃取压力8 MPa-12MPa，萃取时间20min-40min。